Raptinal 直接激活 caspase-3,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Caspase 3 [1]
在人胃癌细胞系 AGS、MKN28、MKN45 中,用 10 μM Raptinal 处理 2 小时可诱导 pro-caspase-3 裂解成活性形式 [1]。 Raptinal 在数分钟内在多种细胞系中启动内在途径半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。Raptinal 可诱导多种癌症和非癌细胞系死亡,其 24 小时 IC50 值在 0.7-3.4 μM 之间,表明其对多种细胞系均有活性 [2]。
Raptinal 是多种细胞系和体内系统中 caspase 依赖性细胞凋亡的异常快速诱导剂 [1]。 Raptinal (20 mg/kg;腹膜内给药;B16-F10 模型连续 3 天每天一次,4T1 模型连续 4 天) 在体内发挥抗癌活性 [2]。 C57BL/6 小鼠在一系列剂量范围内一次性注射 Raptinal。当以 37.5 mg/kg 的剂量静脉内给药时,Raptinal 的血浆峰浓度和消除半衰期分别为 54.4±0.9 μg/mL 和 92.1±5.8 分钟。单剂量静脉注射 Raptinal 在很宽的剂量范围内 (15-60 mg/kg) 具有良好的耐受性,并且在给药后 7 天评估时不会引起血液学毒性 [2]。
[1]. Yanheng Chen, et al. H. pylori infection confers resistance to apoptosis via Brd4-dependent BIRC3 eRNA synthesis. Cell Death Dis. 2020 Aug 21;11(8):667.
[2]. Rahul Palchaudhuri,et al. A Small Molecule that Induces Intrinsic Pathway Apoptosis with Unparalleled Speed. Cell Rep. 2015 Dec 1;13(9):2027-36.
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纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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