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Dronedarone hydrochloride
目录号 : SJ-MX2592A 中文名称 : 盐酸决奈达隆 纯度:99.86%

Dronedarone hydrochloride 是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

CAS No. :141625-93-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  320.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  820.00
100 mg ¥  1240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
141625-93-6
分子式
C31H45ClN2O5S
分子量
593.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Dronedarone hydrochloride 是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

相关靶点
Potassium Channel;Autophagy
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Autophagy
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

Dronedarone (SR-33589) 是一种用于房颤的多通道阻滞剂,它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活 K+ 电流的有效抑制剂,抑制快速延迟整流比慢速和内向整流 K+ 电流更有效,并抑制 L 型钙电流 [1]
在全细胞膜片钳作用下,Dronedarone 阻断 IKr (IC50=3 μM) 和 ICa-L (IC50=0.18 μM)。Dronedarone 对 ICa-L 的影响取决于使用和频率 [1]
Dronedarone 抑制表达人类 ether-a-go-go 基因 (HERG) 的卵母细胞携带的电流 (类似于 IKr),IC 为 50 9 μM [1]
在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为 80 时,Dronedarone 对快 Na+ 通道电流表现出状态依赖性抑制,IC50 为 0.7 μM mV [2]

体内研究 (In Vivo)

Dronedarone hydrochloride 在 3 mg/kg 静脉注射时显著降低心室颤动 (VF) 的发生率,从 80% 降至 30%,在 10 mg/kg 静脉注射时消除 VF 和死亡率 [3]
Dronedarone hydrochloride 体内抑制颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集在接受吲哚达隆处理的小鼠中受损,并且纤维蛋白溶解系统抑制剂纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI1) 在动脉壁中的表达减少 [4]

参考文献

[1]. Bogdan R, et al. Effect of dronedarone on Na+, Ca2+ and HCN channels. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2011 Apr;383(4):347-56.

[2]. Doggrell SA, Hancox JC. Dronedarone: an amiodarone analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Apr;13(4):415-26.

[3]. Manning AS, et al. SR 33589, a new amiodarone-like agent: effect on ischemia- and reperfusion-induced arrhythmias in anesthetized rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Sep;26(3):453-61.

[4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
80 mg/mL (134.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6857 mL 8.4286 mL 16.8572 mL
5 mM 0.3371 mL 1.6857 mL 3.3714 mL
10 mM 0.1686 mL 0.8429 mL 1.6857 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1686 mL 0.3371 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.86%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。