Dronedarone hydrochloride 是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Dronedarone (SR-33589) 是一种用于房颤的多通道阻滞剂,它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活 K+ 电流的有效抑制剂,抑制快速延迟整流比慢速和内向整流 K+ 电流更有效,并抑制 L 型钙电流 [1]。 在全细胞膜片钳作用下,Dronedarone 阻断 IKr (IC50=3 μM) 和 ICa-L (IC50=0.18 μM)。Dronedarone 对 ICa-L 的影响取决于使用和频率 [1]。 Dronedarone 抑制表达人类 ether-a-go-go 基因 (HERG) 的卵母细胞携带的电流 (类似于 IKr),IC 为 50 9 μM [1]。 在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为 80 时,Dronedarone 对快 Na+ 通道电流表现出状态依赖性抑制,IC50 为 0.7 μM mV [2]。
Dronedarone hydrochloride 在 3 mg/kg 静脉注射时显著降低心室颤动 (VF) 的发生率,从 80% 降至 30%,在 10 mg/kg 静脉注射时消除 VF 和死亡率 [3]。 Dronedarone hydrochloride 体内抑制颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集在接受吲哚达隆处理的小鼠中受损,并且纤维蛋白溶解系统抑制剂纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI1) 在动脉壁中的表达减少 [4]。
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[4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.86%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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