Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 抑制剂,Candesartan Cilexetil 具有改善肺纤维化,抗病毒和皮肤创面愈合作用,可用于高血压的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Candesartan Cilexetil (0.1-10 μM, 24 h) 在 HUVEC 细胞、HEK293T 细胞中均表现出对 ZIKV 的抗病毒作用 [1]。
Candesartan Cilexetil (5 mg/kg,灌胃,一天一次,连续 7 周) 可改善高盐喂养的 Dahl 盐敏感 (DS) 大鼠的心肌重构和心力衰竭 [2]。 Candesartan Cilexetil (1-10 mg/kg,口服,一天一次,连续15 天) 对大鼠皮肤创面愈合有促进作用 [3]。 Candesartan Cilexetil (1-10 mg/kg,胃管给药,一天一次,持续 4-12 周) 可抑制自发性高血压大鼠的血压升高 [4]。 Candesartan Cilexetil (10 mg/kg,口服,饮水中补充,持续2-23 天) 可抑制 bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中 TGF-b1 的合成,改善肺纤维化 [5]。
[1]. Loe M W C, et al. Antiviral activity of the FDA-approved drug candesartan cilexetil against Zika virus infection [J]. Antiviral Research, 2019, 172: 104637.
[2]. Kobayashi N, et al. Effects of TCV-116 on expression of NOS and adrenomedullin in failing heart of Dahl salt-sensitive rats [J]. Atherosclerosis, 2001, 156(2): 255-265.
[3]. Takeda H, et al. Effects of angiotensin II receptor signaling during skin wound healing [J]. The American journal of pathology, 2004, 165(5): 1653-1662.
[4]. Kojima M, et al. Angiotensin II receptor antagonist TCV-116 induces regression of hypertensive left ventricular hypertrophy in vivo and inhibits the intracellular signaling pathway of stretch-mediated cardiomyocyte hypertrophy in vitro [J]. Circulation, 1994, 89(5): 2204-2211.
[5]. Otsuka M, et al. Reduction of bleomycin induced lung fibrosis by candesartan cilexetil, an angiotensin II type 1 receptor antagonist [J]. Thorax, 2004, 59(1): 31-38.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.83%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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