Concanamycin A (Folimycin;Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,是空泡状 H+-ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。Concanamycin A 是一种溶酶体酸化抑制剂,可用于 T 细胞介导的炎症研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Concanamycin A 可来自S. diastatochromogenes,是一种具有免疫调节活性的微生物代谢物 [1]。 Concanamycin A (100 nM;0-20 小时) 导致 CD4+ 中的 DNA 片段化,并选择性地诱导正常和免疫小鼠源之间的 CD8+ T 细胞快速细胞死亡,而免疫小鼠中的 CD8+ 群体更为敏感 [2]。 Concanamycin A (3-50 nM;16 小时) 抑制 LPS 诱导的腹膜巨噬细胞中 NO 的产生,但(25 nM;7 小时)不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生 [3]。 Concanamycin A (0.01 nM-1 nM) 抑制大鼠肝溶酶体的酸化 (IC50 =0.061 nM),并抑制油酸掺入胆固醇酯 (IC50 =14 nM) [4]。
Concanamycin A(15 mg/kg;静脉注射;处死前 0、10 或 24 小时)可在小鼠中诱发 T 细胞介导的肝炎 [5]。
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[2]. Togashi K, et al. Concanamycin A, a vacuolar type H(+)-ATPase inhibitor, induces cell death in activated CD8(+) CTL. Cytotechnology. 1997 Nov;25(1-3):127-35.
[3]. Eswarappa SM, et al. Folimycin (concanamycin A) inhibits LPS-induced nitric oxide production and reduces surface localization of TLR4 in murine macrophages. Innate Immun. 2008 Feb;14(1):13-24.
[4]. Hines IN, et al. Impaired T cell-mediated hepatitis in peroxisome proliferator activated receptor alpha (PPARα)-deficient mice. Biol Res. 2018 Feb 15;51(1):5.
[5]. Woo JT, et al. Isolation, characterization and biological activities of concanamycins as inhibitors of lysosomal acidification. J Antibiot (Tokyo). 1992 Jul;45(7):1108-16.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.9%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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