Terbutaline sulfate 是一种具有口服活性的 β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50=53 nM。Terbutaline sulfate是bambuterol的活性代谢产物。Terbutaline sulfate 可用于哮喘研究。
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In solvent
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IC50:53 nM (β adrenergic receptor) [1]
Terbutaline sulfate (0-10 μM;1 小时) 可增强活化小鼠巨噬细胞中 MKP-1 的表达 [2]。
Terbutaline sulfate 是相对选择性的 β2 肾上腺素能支气管扩张药,对 α-肾上腺素能受体几乎没有作用。该药物优先作用于 β2-肾上腺素能受体,但是相对于选择性 β2-激动剂,对 β-肾上腺素受体的选择性较低。Terbutaline sulfate 抑制抗原诱导的组胺从被致敏的人肺组织中释放,这有助于过敏性哮喘治疗期间药物的临床疗效 [3]。
Terbutaline sulfate (腹腔注射;0.5 mg/kg;一天两次;20 天) 治疗可改善 ob/ob 小鼠的异常性疼痛 [4]。
Terbutaline sulfate 似乎对支气管,血管,和子宫平滑肌 (β2 受体) 的 β 受体比对心脏 (β1受体) 的 β 受体具有更大的刺激作用。该药物使平滑肌松弛,并抑制子宫收缩,但是可能引起一些有氧运动刺激作用和 CNS 刺激 [5]。
[1]. Joana A Loureiro, et al. The interaction of a β2 adrenoceptor agonist drug with biomimetic cell membrane models: The case of terbutaline sulphate. Life Sci. 2021 Nov 15;285:119992.
[2]. Tiina Keränen, et al. Anti-Inflammatory Effects of β2-Receptor Agonists Salbutamol and Terbutaline Are Mediated by MKP-1. PLoS One. 2016 Feb 5;11(2):e0148144.
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[4]. Nada Choucair-Jaafar, et al. The antiallodynic action of nortriptyline and terbutaline is mediated by β(2) adrenoceptors and δ opioid receptors in the ob/ob model of diabetic polyneuropathy. Brain Res. 2014 Feb 10;1546:18-26.
[5]. Hochhaus G, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic characteristics of the beta-2-agonists terbutaline, salbutamol and fenoterol. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992 Sep;30(9):342-62.
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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