Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Emedastine 抑制组胺 H2 受体 (Ki=49067 nM) 和组胺 H3 受体 (Ki=12430 nM) [1]。
高浓度的 Emedastine (1 和 10 ng/ml) 显著抑制正常人真皮成纤维细胞中 1 型胶原的生成 [2]。
浓度 ≥10 nM 的 Emedastine (1、10、100、1000 nM) 可抑制 CC 趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移 [2]。
Emedastine (0.3 mg/kg;p.o.) 对豚鼠腹部损伤过敏反应有显著抑制作用 [2]。
Emedastine 抑制组胺诱导的离体回肠收缩 (IC50=6.1 nM) [2]。
Emedastine (0.03、0.1、0.3 mg/kg;口服给药;预处理 30 分钟),0.1 和 0.3 mg/kg 组能显著抑制组胺引起的抓痕,而 0.03 mg/kg 组则不能 [3]。
预处理 Emedastine (0.03、0.1、0.3 mg/kg;口服) 显著抑制 substance P 和 leukotriene B 引起的抓痕 [3]。
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[3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.67%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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