Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺 (dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性,抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在 Loxapine succinate 存在下,[3H]ketanserin 与人和牛脑额叶皮层 5-HT2 受体结合,Ki 值分别为 6.2 nM 和 6.6 nM。Loxapine succinate 对各种受体的效价排序如下:5-HT2 ≥D4 >>>D1 >D2 在比较涉及人体膜的竞争实验中 [1]。
Loxapine succinate (0-20 μM;24 或 72 小时) 减少 LPS 激活的混合胶质细胞分泌 IL-1β,减少混合胶质细胞分泌 IL-2,减少 LPS 诱导的小胶质细胞分泌 IL-1β 和 IL-2 [2]。
Loxapine succinate (5 mg/kg;腹腔注射;持续 4 或 10 周) 降低血清素 (S2),但不提高大鼠脑中多巴胺 (D2) 受体的数量 [3]。
[1]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.
[2]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.
[3]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.52%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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