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Perphenazine
目录号 : SJ-MX1364 别名 : Perphenazin， Trilafon， Etaperazine 中文名称 : 奋乃静 纯度：99.62%

Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂，Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

CAS No. :58-39-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
58-39-9
分子式
C21H26ClN3OS
分子量
403.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂，Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
相关靶点
5-HT Receptor；Adrenergic Receptor；Dopamine Receptor；Histamine Receptor；Apoptosis；Autophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Apoptosis；Autophagy
应用领域
神经科学；内分泌；免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
D2 Receptor [1] D3 Receptor [1] D4 Receptor [1] 5-HT2A Receptor [1]
0.56 nM 0.43 nM 28.5 nM 5.6 nM
Ki Ki Ki Ki
5-HT6 Receptor [1] 5-HT7 Receptor [1] H2 Receptor [1] 5-HT1A Receptor [1]
17 nM 23 nM 132 nM 421 nM 
体外研究 (In Vitro)

Perphenazine (40 μM；48 小时) 抑制 L02 细胞活力，诱导 CTSD (Cathepsin D) 介导的细胞凋亡 [2]。 
Perphenazine (30 μM；24 小时) 诱导溶酶体剧烈空泡化，破坏溶酶体膜，诱导溶酶体膜透性 (LMP)，最终触发 L02 细胞溶酶体细胞死亡 [2]。

Perphenazine (10-40 μM；24 小时) 抑制 L02 细胞的自噬通量 [2]。
Perphenazine (1 µM；24 小时) 降低胶质母细胞瘤 U-87 MG 细胞的迁移和侵袭 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Perphenazine (口服；180 mg/kg；每隔一天；连续 21 天) 可诱导 ICR 小鼠肝损伤和溶酶体膜损伤 [2]。

Perphenazine (口服；10 mg/kg；每隔一天；连用 6 天) 可减轻 Th2-型变应性皮炎小鼠模型的形态学表型 [4]。
参考文献

[1]. Richtand NM, et al. Dopamine and serotonin receptor binding and antipsychotic efficacy. Neuropsychopharmacology. 2007 Aug;32(8):1715-26.  

[2]. Lei Tao, et al. Lysosomal membrane permeabilization mediated apoptosis involve in perphenazine-induced hepatotoxicity in vitro and in vivo. Toxicol Lett. 2022 Jul 29;367:76-87. 

[3]. Michał Otręba, et al. Perphenazine and prochlorperazine decrease glioblastoma U-87 MG cell migration and invasion: Analysis of the ABCB1 and ABCG2 transporters, E-cadherin, α-tubulin and integrins (α3, α5, and β1) levels. Oncol Lett. 2022 Jun;23(6):182.  

[4]. Min-Jeong Heo, et al. Perphenazine Attenuates the Pro-Inflammatory Responses in Mouse Models of Th2-Type Allergic Dermatitis. Int J Mol Sci. 2020 May 3;21(9):3241.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (247.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4754 mL 12.3772 mL 24.7543 mL
5 mM 0.4951 mL 2.4754 mL 4.9509 mL
10 mM 0.2475 mL 1.2377 mL 2.4754 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2475 mL 0.4951 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.62%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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Molecular weight calculator
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g/mol
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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