01080X02,010E0902,01080502,010E0M02,01080102,010E0602,0D04,0D03
Rotigotine
目录号 : SJ-MX1351 别名 : N-0437; N-0923 中文名称 : 罗替戈汀 纯度:99.96%

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病 (PD) 研究。

CAS No. :99755-59-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  520.00
25 mg ¥  1080.00
50 mg ¥  1980.00
100 mg ¥  2800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
99755-59-6
分子式
C19H25NOS
分子量
315.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病 (PD) 研究。

相关靶点
Dopamine Receptor;Adrenergic Receptor;5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学;内分泌
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
D3 Receptor [1][2] D2 Receptor [1][2] D5 Receptor [1][2] D4 Receptor [1][2]
0.71 nM 4-15 nM 4-15 nM 4-15 nM
Ki Ki Ki  
D1 Receptor [1][2] 5-HT1A Receptor [1][2] 5-HT7 Receptor [1][2]  
83 nM 30 nM 86 nM  
体外研究 (In Vitro)

Rotigotine (0.01-10 µM) 对多巴胺能神经元抗 MPP+ 毒性多巴胺有轻微保护作用,对多巴胺能神经元抗鱼藤酮诱导的细胞死亡有保护作用,并能显著抑制鱼藤酮产生 ROS [3]

体内研究 (In Vivo)

Rotigotine (0.1-5 mg/kg;i.h.;14 天;雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 具有抗抑郁作用 [4]

参考文献

[1]. Wood M, et, al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.  

[2]. Scheller D, et, al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.  

[3]. Radad K, et, al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP⁺ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86. 

[4]. Bertaina-Anglade V, et, al. Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression. Eur J Pharmacol. 2006 Oct 24;548(1-3):106-14. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (199.7 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1699 mL 15.8494 mL 31.6987 mL
5 mM 0.6340 mL 3.1699 mL 6.3397 mL
10 mM 0.3170 mL 1.5849 mL 3.1699 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3170 mL 0.6340 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.96%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。