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VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 900.00 | |
| 5 mg | ¥ 2260.00 | |
| 10 mg | ¥ 3580.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2290608-13-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H17F3N4O2S
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| 分子量 |
410.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
YAP-TEAD
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
TEAD1 Palmitoylation [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
VT103 (HEK293T 细胞；3 μM) 似乎具有 TEAD1 选择性，因为它不会阻断 TEAD2、TEAD3 或 TEAD4 的棕榈酰化。VT103 (NF2 缺陷 NCI-H226 细胞；3 mmol/L；4 或 24 小时) 选择性地破坏 YAP-TEAD1 相互作用 [1]。 VT103 导致棕榈酰化 TEAD1 消失，同时非棕榈酰化 TEAD1 增加 [1]。 在 YAP 报告基因试验中，VT103 的 IC50 为 1.02 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
VT103 (0.3~ 10 mg/kg；口服；每天 1 次) 即使 0.3 mg/kg 也能阻断小鼠肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (199.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4366 mL | 12.1829 mL | 24.3659 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4366 mL | 4.8732 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4366 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2437 mL | 0.4873 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
