Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Tazarotene (AGN 190168) 在凝胶和乳膏制剂中均被用作单一疗法和辅助疗法。对于牛皮癣,它与类固醇,卡泊三醇和光疗相结合,对于痤疮,它与抗生素联合使用。Tazarotene (AGN 190168) 已被证明可以上调肿瘤抑制因子,Tazarotene (AGN 190168) 诱导的基因 3,该基因在牛皮癣和皮肤癌中过表达 [1]。
在人表皮细胞培养物中,Tazarotene (AGN 190168) 抑制银屑病表皮中高度升高的 2 种标记蛋白 MRP-8 (钙颗粒蛋白A) 和 SKALP (皮肤来源的抗白蛋白酶) 的基因表达 [2]。
局部凝胶应用可将 Tazarotene (AGN 190168) 直接输送到皮肤中。在将 0.1% Tazarotene (AGN 190168) 凝胶局部施用到健康个体和牛皮癣患者的皮肤后 10 小时,约 4% 至 6% 的剂量位于角质层中,2% 的剂量分布到活的表皮和真皮。Tazarotene (AGN 190168) 旨在对其活性代谢物 tazarotenic acid 进行快速和完全的代谢。Tazarotenic acid 在动物体内的全身停留时间短,组织分布有限 [3]。
局部施用时,Tazarotene (AGN 190168) 阻断无毛小鼠表皮中肿瘤启动子 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA) 诱导鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性 [3]。
[1]. Talpur R, et al. Efficacy and safety of topical tazarotene: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Feb;5(2):195-210.
[2]. Nagpal S, et al. Negative regulation of two hyperproliferative keratinocyte differentiation markers by a retinoic acidreceptor-specific retinoid: insight into the mechanism of retinoid action in psoriasis. Cell Growth Differ. 1996 Dec;7(12):1783-91.
[3]. Tang-Liu DD, et al. Clinical pharmacokinetics and drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne and psoriasis. Clin Pharmacokinet. 1999 Oct;37(4):273-87.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.87%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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