010D230X01,010P0901,010401,0D06,0D01
Tazarotene
目录号 : SJ-MX1931 别名 : AGN 190168; AGN-190168; AGN190168 中文名称 : 他扎罗汀 纯度:99.87%

Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

CAS No. :118292-40-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  620.00
50 mg ¥  1120.00
100 mg ¥  1660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
118292-40-3
分子式
C21H21NO2S
分子量
351.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

相关靶点
RAR/RXR;Autophagy
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Nuclear Receptor Signaling;Autophagy
应用领域
免疫/炎症;肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Tazarotene (AGN 190168) 在凝胶和乳膏制剂中均被用作单一疗法和辅助疗法。对于牛皮癣,它与类固醇,卡泊三醇和光疗相结合,对于痤疮,它与抗生素联合使用。Tazarotene (AGN 190168) 已被证明可以上调肿瘤抑制因子,Tazarotene (AGN 190168) 诱导的基因 3,该基因在牛皮癣和皮肤癌中过表达 [1]

在人表皮细胞培养物中,Tazarotene (AGN 190168) 抑制银屑病表皮中高度升高的 2 种标记蛋白 MRP-8 (钙颗粒蛋白A) 和 SKALP (皮肤来源的抗白蛋白酶) 的基因表达 [2]

体内研究 (In Vivo)

局部凝胶应用可将 Tazarotene (AGN 190168) 直接输送到皮肤中。在将 0.1% Tazarotene (AGN 190168) 凝胶局部施用到健康个体和牛皮癣患者的皮肤后 10 小时,约 4% 至 6% 的剂量位于角质层中,2% 的剂量分布到活的表皮和真皮。Tazarotene (AGN 190168) 旨在对其活性代谢物 tazarotenic acid 进行快速和完全的代谢。Tazarotenic acid 在动物体内的全身停留时间短,组织分布有限 [3]

局部施用时,Tazarotene (AGN 190168) 阻断无毛小鼠表皮中肿瘤启动子 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA) 诱导鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性 [3]

参考文献

[1]. Talpur R, et al. Efficacy and safety of topical tazarotene: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Feb;5(2):195-210.  

[2]. Nagpal S, et al. Negative regulation of two hyperproliferative keratinocyte differentiation markers by a retinoic acidreceptor-specific retinoid: insight into the mechanism of retinoid action in psoriasis. Cell Growth Differ. 1996 Dec;7(12):1783-91.  

[3]. Tang-Liu DD, et al. Clinical pharmacokinetics and drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne and psoriasis. Clin Pharmacokinet. 1999 Oct;37(4):273-87.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (199.16 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8453 mL 14.2264 mL 28.4527 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8453 mL 5.6905 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4226 mL 2.8453 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。