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Dasatinib monohydrate
目录号 : SJ-MX0073A 别名 : BMS-354825 monohydrate 中文名称 : 达沙替尼一水合物 纯度：99.96%

Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate  还诱导凋亡(apoptosis)和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。

CAS No. :863127-77-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
863127-77-9
分子式
C22H28ClN7O3S
分子量
506.02
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate  还诱导凋亡(apoptosis)和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。
相关靶点
Bcr-Abl；Src；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Abl [1] Src [1] c-Kit (D816V) [2] c-Kit (wt) [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.6 nM 0.8 nM 37 nM 79 nM
体外研究 (In Vitro)

在抑制表达野生型 Bcr-Abl 或全部 Bcr-Abl 突变型 (除了 T315I) 的 Ba/F3 增殖时，Dasatinib 效果比 Imatinib 高很多。与 Imatinib 相比，Dasatinib 呈 2 倍指数增长效力 (约 325 倍)。Dasatinib 有效抑制野生型 Abl 激酶和全部突变型 (除了T315I)。Dasatinib 直接靶向作用于野生型和突变型 Abl 激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib 作用于表达野生型 Bcr-Abl 的细胞时，效果比 Imatinib 高 325 倍多 [1]。

TgE 骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的 100% 降低到 Dasatinib 处理孔的 4.12%。 有 Dasatinib 存在时， WT 和 TgE 骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A 的表达可促进 B 淋巴细胞存活和增殖，而 Dasatinib 通过靶向作用于 Lyn 或 c-Abl 激酶可抑制以上存活和增殖 [2]。

Dasatinib 处理一系列甲状腺癌细胞，抑制 Src 信号， 降低生长速度，使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的 Dasatinib (0.019 μM 到 1.25 μM) 处理 C643， TPC1， BCPAP， 和 SW1736 细胞 3 天，抑制 50% 细胞生长，然而抑制 K1 细胞系生长则需更高浓度 Dasatinib。使用 10 nM 或 50 nM Dasatinib 处理 BCPAP，SW1736 和 K1 细胞，导致 G1 期细胞提高 9-22%，而 S 期细胞百分数则降低 7-18% [3]。
体内研究 (In Vivo)

Dasatinib 作用于 LMP2A/MYC 双转基因小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于 TgE 小鼠 抑制表达 LMP2A 的骨髓 B 细胞形成的菌落，且使脾脏变小。使用 Dasatinib 处理 Tg6/λ-MYC 小鼠，与对照组相比，脾脏质量明显降低。Dasatinib 作用于 LMP2A/MYC 双转基因小鼠，抑制淋巴结肿大。Dasatinib 作用于嫁接 LMP2A/MYC 双转基因小鼠肿瘤细胞的 Rag1KO 小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于表达 LMP2A 的 B 淋巴细胞瘤，抑制 Lyn 磷酸化 [2]。
参考文献

[1]. O'Hare T, et al. In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500-5. 

[2]. Shah NP, et al. Dasatinib (BMS-354825) inhibits KITD816V, an imatinib-resistant activating mutation that triggers neoplastic growth in most patients with systemic mastocytosis. Blood. 2006 Jul 1;108(1):286-91. 

[3]. Chan CM, et al. Dasatinib therapy results in decreased B cell proliferation, splenomegaly, and tumor growth in a murine model of lymphoma expressing Myc and Epstein-Barr virus LMP2A. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3580-3591.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (197.62 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9762 mL 9.8810 mL 19.7621 mL
5 mM 0.3952 mL 1.9762 mL 3.9524 mL
10 mM 0.1976 mL 0.9881 mL 1.9762 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1976 mL 0.3952 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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