Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM、3.7 nM 和 4.4 nM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞 Na+ 依赖性 14C-AMG 摄取,IC50 为 4.4 nM,CHO-rSGLT2 和 CHO-mSGLT2 细胞的 IC50 值相似 (大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC50 分别为 3.7 nM 和 2.0 nM) [1]。 Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞对 14C-AMG 的摄取,IC50 分别为 684 nM 和 >1000 nM [1]。
Canagliflozin (30 mg/kg;连续 4 周) 降低了 DIO 小鼠的血糖水平、呼吸交换率和体重增加 [1]。 Canagliflozin (3 mg/kg;连续 3 周) 增加了尿糖排泄量 (UGE),但与给药大鼠相比,总摄食量没有显著变化,导致 ZF 大鼠体重下降 [1]。
[1]. Matsuda H, et al. Roles of capsaicin-sensitive sensory nerves, endogenous nitric oxide, sulfhydryls, and prostaglandins in gastroprotection by momordin Ic, an oleanolic acid oligoglycoside, on ethanol-induced gastric mucosal lesions in rats. Life Sci. 1999;65(2):PL27-32.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.97%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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