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Trifluridine
目录号 : SJ-MA0129 别名 : Trifluorothymidine，5-Trifluorothymidine，TFT 中文名称 : 曲氟尿苷 纯度：99.88%

Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。

CAS No. :70-00-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
70-00-8
分子式
C10H11F3N2O5
分子量
296.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。
相关靶点
Thymidylate Synthase；HSV；Nucleoside Antimetabolite/Analog；Orthopoxvirus；DNA/RNA Synthesis；Apoptosis；Autophagy
作用通路
Apoptosis；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Thymidylate Synthase [1][2][3][4] Nucleoside Antimetabolite/Analog [1][2][3][4] HSV-1 [1][2][3][4] HSV-2 [1][2][3][4]
体外研究 (In Vitro)

Trifluridine (0.5 μM，3 天) 诱导 HUVEC 细胞衰老 [2]。
Trifluridine (0.5 μM，3 天) 通过 mTOR 途径抑制 HUVEC 中的自噬和自噬通量 [2]。
Trifluridine (0-5 μM，3 天) 以浓度依赖性方式抑制 HUVEC 细胞活力 [2]。
Trifluridine (5 µM-20 µM，24 h–72 h) 抑制 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T 的增殖 [4] 。
Trifluridine (0 µM-20 µM，48 小时) 选择性诱导 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T 细胞凋亡 [4]。
Trifluridine (10 µM，72 小时) 可诱导 MCF-10A、MCF-7、MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中的 DNA 双链断裂 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Trifluridine/tipiracil (200 mg/kg，口服，每天两次，连续 5 天，然后 2 天不用药，持续 6 周) 在人结直肠腹膜内异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 [3]。
Trifluridine (75 或 150 mg/kg，口服灌胃，每天一次，连续 5 天) 抑制植入的小鼠 TNBC 肿瘤的生长 [4]。
参考文献

[1]. Okayama T, et al. Involvement of concentrative nucleoside transporter 1 in intestinal absorption of trifluorothymidine, a novel antitumor nucleoside, in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):457-62.  

[2]. Jia HJ, et al. Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Jun 25;610:119-126.  

[3]. Suzuki N,et al. Trifluridine/tipiracil increases survival rates in peritoneal dissemination mouse models of human colorectal and gastric cancer. Oncol Lett. 2017 Jul;14(1):639-646.  

[4]. Li J, et al. Trifluridine selectively inhibits cell growth and induces cell apoptosis of triple-negative breast cancer. Am J Cancer Res. 2020 Feb 1;10(2):507-522. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (337.61 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
59 mg/mL (199.18 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3761 mL 16.8805 mL 33.7610 mL
5 mM 0.6752 mL 3.3761 mL 6.7522 mL
10 mM 0.3376 mL 1.6880 mL 3.3761 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3376 mL 0.6752 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.88%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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