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Solifenacin succinate
目录号 : SJ-MX1510A 别名 : YM905 succinate 中文名称 : 琥珀酸索非那 纯度：99.85%

Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

CAS No. :242478-38-2
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规格 价格 货期
10 mg ¥  200.00
25 mg ¥  320.00
50 mg ¥  420.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
242478-38-2
分子式
C27H32N2O6
分子量
480.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
相关靶点
mAChR
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
pKi pKi pKi
M1 receptor [1] M2 receptor [1] M3 receptor [1]
7.6 6.9  8.0 
体外研究 (In Vitro)

Solifenacin 是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的 pKis 分别为 7.6±0.056、6.9±0.034 和 8.0±0.021。在小鼠颌下腺细胞中，研究了 100 nM Solifenacin 和 oxybutynin 对不同剂量氯乙醇 (CCh) 引起的 Ca2+ 动员的拮抗作用 。Solifenacin 不会以平行的方式移动 CCh 剂量激活曲线，而 oxybutynin 则表现出不可克服的拮抗作用。Solifenacin 的 pKb 值为 7.4±0.17，oxybutynin 的 pKb 值为 8.8±0.21 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Solifenacin 在 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) 剂量下可减少 40% 的膀胱反应，在 2100 nmol/kg (1 mg/kg) 剂量下可消除膀胱反应。相比之下，其对唾液和心脏反应的抑制作用在 630 nmol/kg (0.3 mg/kg) 时仅轻微，在 2100 nmol/kg (1 mg/kg) 时分别达到 66% 和 49%。在剂量为 63 和 210 nmol/kg (0.03 和 0.1 mg/kg) 时，Solifenacin 略微增加唾液分泌 [1]。

Solifenacin (0.01 ~ 0.3 mg/kg；静脉注射) 在 0.03 mg/kg 静脉注射或更高剂量时增加膀胱容量和排尿量，但在任何测试剂量下都不影响残余容量或排尿压力 [2]。
参考文献

[1]. Ikeda K, et al. M(3) receptor antagonism by the novel antimuscarinic agent solifenacin in the urinary bladder and salivary gland. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Aug;366(2):97-103.  

[2]. Suzuki M, et al. Effects of solifenacin succinate (YM905) on detrusor overactivity in conscious cerebral infarctedrats. Eur J Pharmacol. 2005 Apr 4;512(1):61-6.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (208.09 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (208.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0809 mL 10.4047 mL 20.8095 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0809 mL 4.1619 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0809 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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