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  5. Factor Xa
Betrixaban
目录号 : SJ-MX2743 别名 : PRT054021; PRT-054021; PRT 054021 中文名称 : 贝曲西班 纯度：99.22%

Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。

CAS No. :330942-05-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  830.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
330942-05-7
分子式
C23H22ClN5O3
分子量
451.91
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
相关靶点
Factor Xa
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 Ki Ki
fXa [1] fXa [1] hERG [1]
1.5 nM 0.117 nM 1.8 μM
体外研究 (In Vitro)

膜片钳 hERG 检测显示，Betrixaban (PRT054021) 的 IC50 为 8.9 μM [1]。
Betrixaban 的 IC50 和 Ki 值分别为 6.3 μM 和 3.5 μM [1]。
Betrixaban (hERG Ki≥1.8 μM) 的 hERG 活性明显低于其他各组 (hERG Ki≥0.5 μM) [2]。
Betrixaban (5-25 ng/mL) 抑制凝血酶生成 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Betrixaban (0.5 mg/kg；静脉注射；2.5 mg/kg；p.o.) 的犬口服生物利用度为 51.6% [1]。
Betrixaban (0.75 mg/kg；静脉注射；7.5 mg/kg；p.o.) 的猴口服生物利用度为 58.7% [1]。
在兔腹腔静脉血栓模型中，Betrixaban (3 mg/kg) 对血栓块的抑制作用与 enoxaparin (1.6 mg/kg) 几乎相当 (76% vs 96%) [2]。
在啮齿动物颈动脉三氯化铁损伤模型中，Betrixaban (19.1 mg/kg) 维持通畅的效果至少与 enoxaparin (7.6 mg/kg) 和 clopidogrel (3 mg/kg/d) 相同 [2]。

Betrixaban 介导的全血 INR 升高被 r-Antidote 逆转。静脉滴注 30 分钟后，Betrixaban 总血药浓度为 0.2 μM，未结合抑制剂比例为 40%。给药后，总血药浓度升高至 2.0 μM，未结合抑制剂百分比下降至 0.3% [3]。
参考文献

[1]. Zhang P, et al. Discovery of betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2179-85.

[2]. Chan NC, et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51.

[3]. Lu G, et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (55.32 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2128 mL 11.0641 mL 22.1283 mL
5 mM 0.4426 mL 2.2128 mL 4.4257 mL
10 mM 0.2213 mL 1.1064 mL 2.2128 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2213 mL 0.4426 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.22%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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