Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Fenofibric acid 是一种 PPAR 活化剂,对 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 22.4 µM、1.47 µM 和 1.06 µM [1]。
Fenofibric acid (10、25、50、75 和 100 nM) 剂量依赖性抑制 COX-2 酶,IC50 为 48 nM [2]。
Fenofibric acid (500 nM) 可降低 HepG2 细胞中 AOX1 蛋白的丰度 [3]。
Fenofibric acid (100 µM) 可降低 JNK1/2、c-Jun 和 p38 MAPK 磷酸化,防止 ARPE-19 细胞在高糖 (HG) 和缺氧联合作用下活性氧的积累、内质网 (ER) 应激和血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。Fenofibric acid (100 µM) 激活 HG 和缺氧条件下 ARPE-19 细胞中 IGF-IR/Akt/Erk 1/2 介导的存活信号通路 [4]。
Fenofibric acid (1, 5, 10 mg/kg;口服) 对 carrageenan 诱导的急性炎症 Wistar 大鼠显示抗炎活性 [2]。
[1]. Dietz M, et al. Comparative molecular profiling of the PPARα/γ activator aleglitazar: PPAR selectivity, activity and interaction with cofactors. ChemMedChem. 2012 Jun;7(6):1101-11.
[2]. Prasad GS, et al. Anti-inflammatory activity of anti-hyperlipidemic drug, fenofibrate, and its phase-I metabolite fenofibric acid: in silico, in vitro, and in vivo studies. Inflammopharmacology. 2017 Dec 13.
[3]. Neumeier M, et al. Aldehyde oxidase 1 is highly abundant in hepatic steatosis and is downregulated by adiponectin and fenofibric acid in hepatocytes in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Nov 24;350(3):731-5. Epub 2006 Sep 27.
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备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.96%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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