Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
| Cas No. |
1380575-43-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H38Cl3N5O3S
|
|||||
| 分子量 |
631.06
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮
|
| 生物活性 |
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；Insulin Receptor；IGF-1R
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Ceritinib dihydrochloride 对 Ba/F3-Tel-InsR 和 Ba/F3-WT 细胞的 IC50 分别为 319.5 nM 和 2477 nM，而对 Ba/F3-NPM-ALK 和 Karpas290 细胞的 IC50 分别为 26.0 nM 和 22.8 nM [1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Ceritinib dihydrochloride 旨在降低形成反应性代谢物的可能性，并在肝微粒体中显示检测不到谷胱甘肽 (GSH) 加合物的水平 (<1%)。Ceritinib dihydrochloride 具有较好的代谢稳定性，适度抑制 CYP3A4 (咪达唑仑底物) 和 hERG。与肝血流相比，Ceritinib dihydrochloride 在动物 (小鼠、大鼠、狗和猴子) 中的血浆清除率较低，在小鼠、大鼠、狗和猴子中的口服生物利用度高于 55%。Ceritinib dihydrochloride 在 Karpas299 和 H2228 大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退，没有体重减轻。Ceritinib dihydrochloride 在慢性剂量高达 100 mg/kg 时对小鼠胰岛素水平或血浆葡萄糖利用没有影响 [1]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (158.46 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (79.23 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5846 mL | 7.9232 mL | 15.8464 mL | |
| 5 mM | 0.3169 mL | 1.5846 mL | 3.1693 mL | |
| 10 mM | 0.1585 mL | 0.7923 mL | 1.5846 mL | |
| 50 mM | 0.0317 mL | 0.1585 mL | 0.3169 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
