010C0301,010E0N01,0D07
Dantrolene sodium
目录号 : SJ-MX1358B 别名 : F 440; F-440; F440 中文名称 : 丹曲林钠 纯度:99.38%

Dantrolene sodium 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。

CAS No. :14663-23-1
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规格 价格 货期
50 mg ¥  290.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
14663-23-1
分子式
C14H9N4NaO5
分子量
336.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dantrolene sodium 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
代谢
体外研究 (In Vitro)

Dantrolene sodium (50 μM) 通过增加大鼠皮肤纤维中 ryanodine 受体 (RyR) 对 Mg2+ 的亲和力阻止过度活跃的 Ca2+ 释放,从而缓解恶性高热症 [1]
Dantrolene sodium (30 μM;1 小时-3 天) 可改善阿尔茨海默病患者来源诱导多能干细胞的神经发生和突触生成障碍,同时恢复细胞内稳态和生理性自噬、细胞存活和增殖 [2]
Dantrolene sodium (40 μM;12 小时) 可增强低温对大脑皮层神经元的保护作用,包括改善形态、提高存活率和线粒体膜电位、减少细胞内活性氧、细胞质组蛋白相关 DNA 断裂和细胞凋亡 [3]

体内研究 (In Vivo)

Dantrolene sodium (5-20 mg/kg;i.v.) 在 Digoxin 引起的心脏毒性大鼠模型中具有心脏保护作用 [4]
Dantrolene sodium (5-10 mg/kg;i.p.) 减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的脊髓炎症 [5]
Dantrolene sodium (5 mg/kg;鼻腔内或皮下;每周 3 次) 可以改善 5XFAD 阿尔兹海默症小鼠认知功能障碍 [6]

参考文献

[1]. Choi RH, et al. Dantrolene requires Mg2+ to arrest malignant hyperthermia. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 May 2;114(18):4811-4815.

[2]. Wang Y, et al. Dantrolene Ameliorates Impaired Neurogenesis and Synaptogenesis in Induced Pluripotent Stem Cell Lines Derived from Patients with Alzheimer's Disease. Anesthesiology. 2020 May;132(5):1062-1079.

[3]. Xu SY, et al. Dantrolene enhances the protective effect of hypothermia on cerebral cortex neurons. Neural Regen Res. 2015 Aug;10(8):1279-85.

[4]. Zardast M, et al. Evaluation of the Effectiveness of Dantrolene Sodium against Digoxininduced Cardiotoxicity in Adult Rats. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2023;22(1):60-65.

[5]. Osipchuk NC, et al. Modulation of Ryanodine Receptors Activity Alters the Course of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis in Mice. Front Physiol. 2021 Dec 17;12:770820.

[6]. Shi Y, et al. Intranasal Dantrolene as a Disease-Modifying Drug in Alzheimer 5XFAD Mice. J Alzheimers Dis. 2020;76(4):1375-1389.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL (26.76 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9742 mL 14.8708 mL 29.7415 mL
5 mM 0.5948 mL 2.9742 mL 5.9483 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4871 mL 2.9742 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2974 mL 0.5948 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.38%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。