Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性,IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂,IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照,Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累,增加约 5 倍,并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制,EC50 分别为 1.5 nM 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM,这与在 T 细胞系中获得的值相当 [1]。