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Cetrelimab
目录号 : SJ-BA1452 别名 : Anti-PDCD1 / PD-1 / CD279 Reference Antibody；JNJ 63723283; JNJ 3283 中文名称 : 西利单抗 纯度：＞95%

Cetrelimab(Anti-PD-1;JNJ 63723283; JNJ 3283)是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。

CAS No. :2050478-92-5
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Cas No.
2050478-92-5
配制
100mM Pro-Ac；20mM Arg-Ac；pH 5.0
产品状态
液体
储存方式
(自收到货起)
-80℃ 保存，有效期 2 年
储存注意事项
保持无菌条件，避免反复冻融
生物活性

Cetrelimab(Anti-PD-1;JNJ 63723283; JNJ 3283)是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
相关靶点
PD-1/PD-L1；Interleukin Related；TNF Receptor
作用通路
Immunology/Inflammation；Apoptosis
产品类别
抗体抑制剂
应用领域
肿瘤
同型
Human IgG4 kappa
种属
Human
表达系统
CHO
除菌
0.2 μM filtered
IC50 & Target
Kd IC50 IC50      
PD-11.72 nM (HEK293 cells) [1] PD-1/PD-L1 [1] PD-1/PD-L2 [1] IFN-γ [1] IL-2 [1] TNF-α [1]
1.72 nM 111.7 ng/mL 138.6 ng/mL      
体外研究 (In Vitro)

Cetrelimab (0.01-30 nM; 5 天) 在活化 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上与内源性 PD-1 结合，EC50 分别为 0.16-0.22 µg/mL 和 0.17-0.22 µg/mL [1]。
Cetrelimab (0.01-30 μg/mL; 24 小时) 在表达 PD-L1 的 CHO-K1 的 Jurkat-PD-1 NFAT 报告细胞中逆转 PD-1 导致的 TCR 信号抑制 [1]。
Cetrelimab (0.001-100 nM; 6 天) 增加 IFN-γ、IL-2、和 TNF-α，EC50 分别为 0.08 ng/mL、0.07 ng/mL 和 0.02 ng/mL [1]。
Cetrelimab 与猕猴来源的 PD-1 结合，Kd 值为 0.9 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Cetrelimab (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 对带有 MC38 肿瘤的 PD-1 敲入 (hPD-1KI) 小鼠具有抗肿瘤作用，并能减小肿瘤体积 [1]。
Cetrelimab (10 mg/kg; 腹腔注射; 每 5 天 1 次; 30 天) 在患者源性异种移植 (PDX) 小鼠肺癌模型中，外周血 CD8+ T 细胞显著增加 [1]。
Cetrelimab (10-100 mg/kg; 静脉注射; 每周 1 次; 5 周) 在猕猴中具有良好的耐受性 [1]。
Cetrelimab (0.1-10 mg/kg; 静脉注射; 单剂量; 监测 57 天) 在猕猴中显示出非线性的药代动力学 (PK) 特征，可能归因于靶介导药物沉积 (TMDD) [1]。
参考文献

[1]. DeAngelis N, et al. Discovery and pharmacological characterization of cetrelimab (JNJ-63723283), an anti-programmed cell death protein-1 (PD-1) antibody, in human cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2022 Apr;89(4):515-527.
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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