Figitumumab (Anti-IGF1R/CD221; CP-751871) 是一种针对胰岛素样生长因子 I 型受体 (IGF1R) 的人单克隆抗体 (IgG1 型)。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。Figitumumab 具有潜在的抗肿瘤活性。
IC50: 1.8 nM (IGF1R) [1]
Figitumumab (CP-751871) (152 pM-10 μM;3 天) 抑制癌细胞增殖 [1]。
Figitumumab (1 μg/mL;1 分钟或 24 小时) 诱导 IGF-1R 下调 [2]。
Figitumumab 抑制 IGF1 诱导的 IGF1R 自磷酸化,IC50 为 0.42 nM,并间接抑制 AKT 活化 [2]。
Figitumumab 识别 IGF-1R/IR 异源二聚体复合物 [2]。
Figitumumab (CP-751871) (31-125 μg/只;i.p.;一次) 诱导小鼠肿瘤相关 IGF-1R 的下调 [2]。
Figitumumab (62.5~500 μg/只;i.p.;一次) 抑制小鼠结肠癌 (Colo-205)、乳腺癌 (MCF7) 和肺癌 (H460) 细胞系的 sc 异种移植物的生长 [2]。
[1]. Pavlicek A, et al. Molecular predictors of sensitivity to the insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor Figitumumab (CP-751,871). Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2929-39.
[2]. Cohen BD, et al. Combination therapy enhances the inhibition of tumor growth with the fully human anti-type 1 insulin-like growth factor receptor monoclonal antibody CP-751,871. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):2063-73.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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