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Crovalimab
目录号 : SJ-BA1339 别名 : Anti-Complement C5 Reference Antibody；SKY59；RO7112689 中文名称 : 可伐利单抗 纯度：＞95%

Crovalimab (Anti-Complement C5; SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化体 (IgG1 型)，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2 nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM；pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显著抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。Crovalimab 具有潜在的补体途径抑制和免疫调节活性。

CAS No. :1917321-26-6
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Cas No.
1917321-26-6
配制
100mM Pro-Ac；20mM Arg-Ac；pH 5.0
产品状态
液体
储存方式
(自收到货起)
-80℃ 保存，有效期 2 年
储存注意事项
保持无菌条件，避免反复冻融
生物活性

Crovalimab (Anti-Complement C5; SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化体 (IgG1 型)，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2 nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM；pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显著抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。Crovalimab 具有潜在的补体途径抑制和免疫调节活性。
相关靶点
Complement System
产品类别
抗体抑制剂
应用领域
心血管；代谢
同型
Human IgG1 kappa
种属
Chimeric; Humanized
表达系统
CHO
除菌
0.2 μM filtered
IC50 & Target

Complement C5 [1]
体外研究 (In Vitro)

Crovalimab (SKY59；RO7112689；0-100 μg/mL) 抑制经典途径和反应性裂解系统中的溶血 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Crovalimab (SKY59；RO7112689；20 mg/kg；静脉注射) 完全防止食蟹猴体内血浆 C5 的积累。Crovalimab-IgG1 (SG115) 显示出较慢的清除率：1.87mL/day/kg [1]。

Crovalimab (20 mg/kg；静脉注射；单剂量) 稳定抑制血浆中的补体活性 8 周 [1]。

Crovalimab (第 0 天静脉注射 5mg/kg；第 7、21、35、49 和 63 天皮下注射 2 mg/kg) 在 cRBC 裂解试验中导致超过 20% 的血清溶血活性，吞咽困难和乳酸脱氢酶 (LDH) 和丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平急剧升高 [1]。
参考文献

[1]. Taku Fukuzawa, et al. Long lasting neutralization of C5 by SKY59, a novel recycling antibody, is a potential therapy for complement-mediated diseases. Sci Rep. 2017 Apr 24;7(1):1080. 

[2]. Wioleta M Zelek, et al. Characterizing a pH-switch anti-C5 antibody as a tool for human and mouse complement C5 purification and cross-species inhibition of classical and reactive lysis. Immunology. 2018 Nov;155(3):396-403.  
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