Dupilumab (anti-IL-4Rα; REGN-668; SAR-231893) 是一种全人源 IL-4 受体 α (IL-4Rα) 单克隆抗体,通过阻断共享的 IL-4α 亚基来抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导,显著改善中度至重度特应性皮炎。
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Dupilumab 抑制与皮肤损伤中 T 细胞、DC、嗜酸性粒细胞、炎症通路和 TH2 诱导趋化因子激活相关的基因的 mRNA 表达。未检测到 IL-17A 或 IL-22 水平显著降低,但 IL-17 相关基因的表达大幅降低 [1]。
Dupilumab (300 mg) 显著抑制增生相关基因 (例如 K16) 和 S100A 基因的表达。还测量了严重特应性皮炎 (AD) 皮肤中其他关键表皮改变的变化,包括使用 300 mg Dupilumab 时密蛋白和脂质产物水平的显著增加。在调整抑制表皮增生后,观察到分化基因 (LOR 和 FLG) 表达呈剂量依赖性增加的趋势 [1]。
[1]. Hamilton JD, et al. Dupilumab improves the molecular signature in skin of patients with moderate-to-severe atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2014 Dec;134(6):1293-1300.
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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