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Cetuximab
目录号 : SJ-BA1036 别名 : Anti-ERBB1 / EGFR / HER1 Reference Antibody；C225 中文名称 : 西妥昔单抗 纯度：99.24%

Cetuximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; C225) 是人源化人鼠嵌合性抗 EGFR 单克隆抗体，在 EGFR 胞外结合区，与自然配体竞争受体结合位点，阻断配体与 EGFR 结合，从而抑制配体诱导的酪氨酸激酶活化，还能抑制血管生成，从而抑制癌细胞增殖与转移。SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM。Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。

CAS No. :205923-56-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
205923-56-4
分子量
145.56 kDa
配制
100mM Pro-Ac；20mM Arg-Ac；pH 5.0
产品状态
液体
储存方式
(自收到货起)
-80℃ 保存，有效期 2 年
储存注意事项
保持无菌条件，避免反复冻融
生物活性

Cetuximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; C225) 是人源化人鼠嵌合性抗 EGFR 单克隆抗体，在 EGFR 胞外结合区，与自然配体竞争受体结合位点，阻断配体与 EGFR 结合，从而抑制配体诱导的酪氨酸激酶活化，还能抑制血管生成，从而抑制癌细胞增殖与转移。SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM。Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
相关靶点
EGFR
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别
抗体抑制剂
应用领域
肿瘤
同型
Human IgG1 kappa
种属
Chimeric
表达系统
CHO
除菌
0.2 μM filtered
IC50 & Target
Kd Kd
EGFR [1] Soluble EGFR [1]
Fixed A431 cells  
0.147 nM 0.201 nM
体外研究 (In Vitro)

Cetuximab (C225) 是一种抑制 EGFR 的单克隆抗体，SPR 对可溶性 EGFR 的 Kd 为 0.201 nM。通过 ELISA 检测，Cetuximab 在固定 A431 细胞中对 EGFR 的 Kd 也为 0.147 nM [1]。
Cetuximab (C225；30 nM) 在处理 8 天后时间依赖性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 细胞的增殖。Cetuximab (30 nM) 导致 G0/G1 停滞，诱导细胞凋亡，并减少 Rb、p27KIP1、Bcl-2 和 Bax 在 SCC-13Y 细胞中的表达。Cetuximab (30 nM) 还可增强放射敏感性并增加 SCC-13Y 细胞中放射诱导的细胞凋亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Cetuximab (1 mg/注射) 对小鼠肿瘤体积有影响，但对 UT-SCC-14 异种移植物的影响更为明显。在 UT-SCC-14 异种移植物中，Cetuximab 可显著降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表达。Cetuximab 显著降低 MCT1 和 GLUT1 细胞中的表达，但差异在 UT-SCC-14 异种移植物中更为明显 [3]。
参考文献

[1]. Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8.

[2]. Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40.

[3]. Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Dec;75(3-4):299-309.

纯度： 99.24% 蛋白浓度： 5.6 mg/mL 内毒素： < 1 EU/mg

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