Alirocumab (Anti-PCSK9; REGN 727;SAR 236553) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,它通过抑制 PCSK9,阻止 LDL-R (低密度脂蛋白受体) 的降解,从而降低血液 LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇)。Alirocumab 有抗炎、抗血管生成和抗氧化作用。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
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PCSK9 [1]
Alirocumab (0.01、0.1、1、2 和 10 μM;24-72 小时) 在 hiPSC-CMs 和 hESC-CMs 中不影响细胞活力和功能,可用于评估降脂心血管细胞中的药物安全性 [2]。
Alirocumab (3 或 10 mg/kg;每周皮下注射持续 18 周) 在小鼠中可抑制动脉粥样硬化,改善斑块形态,并增强他汀类药物的作用 [3]。
Alirocumab (10 mg/kg;第 0、10、20 天腹腔注射) 在大鼠中可通过抑制 PCSK9 改善 BDL 诱导的肝硬化大鼠的全身氧化应激和高脂血症 [4]。
[1]. Markham A. Alirocumab: First Global Approval. Drugs. 2015 Sep;75(14):1699-705.
[2]. Ni X, et al. Establishment of an in vitro safety assessment model for lipid-lowering drugs using same-origin human pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2022 Jan;43(1):240-250.
[3]. Kühnast S, et al. Alirocumab inhibits atherosclerosis, improves the plaque morphology, and enhances the effects of a statin. J Lipid Res. 2014 Oct;55(10):2103-12.
[4]. Huang HC, et al. Effects of PCSK-9 Inhibition by Alirocumab Treatments on Biliary Cirrhotic Rats. Int J Mol Sci. 2022 Jul 2;23(13):7378.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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