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G蛋白偶联受体 (GPCR) 是细胞表面膜受体中最大的超家族，GPCR 家族成员具有非常保守的空间结构。GPCR 经过七次跨越细胞膜而镶嵌在细胞膜上，其起始端位于细胞膜外侧，而末端位于细胞内侧。配体与跨膜螺旋组成的特定结构——结合口袋结合，通过跨膜构象的变化，将信息传递到细胞内。配体的性质决定 GPCR 的状态，起激活作用的配体（激动剂）使受体活化，受体进一步与 G 蛋白异源三聚体偶联，将配体信号转导进细胞内；而起抑制作用的配体（抑制剂／拮抗剂）使原本活化的受体功能受到抑制。除了在信号转导过程中发挥核心作用，GPCR也是药物开发领域的“明星”。癌症、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等这些危害人类健康的重大疾病都与GPCR密不可分。当前约50%的上市药物作用于GPCR。
SparkJade 收录了 1117 种靶向 GPCR/G 小分子化合物的独特集合，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，1101 个产品以 10 mM 浓度提供，16 个产品以 2 mM 浓度提供提供。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 30 μL/well Solution | 咨询 | |
| 50 μL/well Solution | 咨询 | |
| 100 μL/well Solution | 咨询 | |
| 2*100 μL/well Solution | 咨询 |
如果您需要特别定制的产品或服务，请随时与我们联系。
• 1117 种与 G 蛋白及其耦联受体相关的生物活性小分子化合物，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)
• 靶点涵盖 5-HT Receptor、Dopamine Receptor、Opioid Receptor、Adrenergic Receptors、Cannabinoid Receptor、mGluR、ETA Receptor 等
• 筛选 GPCR 靶向药物的强大工具，也可用于制药公司和生物技术公司在各项研究和药物开发项目中 GPCR 的筛选
• NMR、HPLC/LCMS 等多种检测技术保证产品结构正确，纯度高，减少假阳性
• 所有入库产品的溶解度得到确认，去除了一些低溶液稳定性和溶解度的产品，确保药物的有效浓度
详细的化合物信息，包括化合物结构、活性描述、靶点信息、信号通路、研究领域等
• 所有化合物都有库存并不断更新
| 配制 |
1101 个化合物以 10 mM 溶液提供，16 个化合物以 2 mM 溶液提供 10 mM: 对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，为您提供 10 mM 溶剂包装 2 mM: 对于溶液状态稳定且溶解度介于 2-10 mM 的产品，为您提供 2 mM 溶剂包装 3 mg/mL: 对于溶液状态稳定、分子量不固定且溶解度不低于 3 mg/mL 的产品，为您提供 3 mg/mL 溶剂包装 |
|---|---|
| 包装 |
热封膜密封的 96 深孔板或 384 深孔板；旋盖式密封 96 孔冻存管（底部含二维码） |
| 储存 |
-80℃
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| 发货 |
干冰或蓝冰物流
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| 信号通路组成 |
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GPCR/G Protein Compound Library-SDF
GPCR/G Protein Compound Library-XLSX
化合物筛选使用指南
