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小分子共价抑制剂（covalent inhibitors）也称为不可逆抑制剂（irreversible inhibitors），是指通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合，从而发挥其生物学功能的一类抑制剂。非共价抑制剂与共价抑制剂的主要区别在于它们与靶蛋白的结合方式。非共价抑制剂通过非共价相互作用（如氢键、疏水作用、范德华力等）与靶蛋白结合，形成动态的可逆复合物。这种结合通常不如共价结合那样紧密和持久，因此非共价抑制剂通常需要持续给药以维持其生物学效应。
非共价抑制剂的优点包括较低的脱靶效应和较少的药物相互作用，这可能导致较少的不良事件。而共价抑制剂除了具有潜在的毒性和脱靶等缺点外，共价抑制剂发挥作用依赖于靶蛋白或者受体中的单一氨基酸残基，如果此氨基酸发生突变，则会产生耐药性，但共价抑制剂作用较强并且持久，可以降低给药剂量以及给药频率，特别是共价抑制剂有可能作用于传统的不可成药的靶蛋白（例如KRAS），因此共价抑制剂将具有很好的发展前景，期待有更多的共价抑制剂上市。
SparkJade 收录了 868 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，855 个产品以 10 mM 浓度提供，13 个产品以 2 mM 浓度提供。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 30 μL/well Solution | 咨询 | |
| 50 μL/well Solution | 咨询 | |
| 100 μL/well Solution | 咨询 | |
| 2*100 μL/well Solution | 咨询 |
如果您需要特别定制的产品或服务，请随时与我们联系。
• 868 种共价抑制剂或具有共价反应基团的小分子化合物的独特集合，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)
• 结构多样，包含多种共价弹头结构，如氯乙酰基、丙烯酰基、氮杂环胺等
• 开发高选择性抑制剂以及耐药性药物的有效工具
• NMR、HPLC/LCMS 等多种检测技术保证产品结构正确，纯度高，减少假阳性
• 所有入库产品的溶解度得到确认，去除了一些低溶液稳定性和溶解度的产品，确保药物的有效浓度
• 详细的化合物信息，包括化合物结构、活性描述、靶点信息、信号通路、研究领域等
• 所有化合物都有库存并不断更新
| 配制 |
855 个化合物以 10 mM 溶液提供，13 个化合物以 2 mM 溶液提供 10 mM: 对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，为您提供 10 mM 溶剂包装 2 mM: 对于溶液状态稳定且溶解度介于 2-10 mM 的产品，为您提供 2 mM 溶剂包装 3 mg/mL: 对于溶液状态稳定、分子量不固定且溶解度不低于 3 mg/mL 的产品，为您提供 3 mg/mL 溶剂包装 |
|---|---|
| 包装 |
热封膜密封的 96 深孔板或 384 深孔板；旋盖式密封 96 孔冻存管 (底部含二维码) |
| 储存 |
-80℃
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| 发货 |
干冰或蓝冰物流
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| 信号通路组成 |
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Covalent Screening Library-SDF
Covalent Screening Library-XLSX
化合物筛选使用指南
