α-Spinasterol 是一种可口服的瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,也是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。α-Spinasterol 具有抗菌,抗炎,抗抑郁,抗氧化,抗伤害作用,具有血脑屏障透过性,且可改善小鼠糖尿病。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
α-Spinasterol (0-0.5 ng/mL,24 h) 对肾小球系膜细胞 GMCs 具有抑制作用,IC50 为 3.9×10-12 g/mL [1]。
α-Spinasterol 有抑菌活性,对 E.coli,S.pneumaniae CAU0070,S.pullorum cvcc533,S.areus 的 MIC 为 0.13,0.24,1.92,3.69 nM [2]。 α-Spinastero 与头孢替福联用,抗菌效果更好 [2]。
α-Spinasterol (0.5-2.5 mg/kg,口服,6 周) 降低了小鼠血清甘油三酯,改善糖尿病症状 [1]。 α-Spinasterol (0.1-1 mg/kg,口服,24 h) 在小鼠术后和神经性疼痛模型中具有抗伤害性作用 [3]。 α-Spinasterol (0-2 mg/kg,i.p.,单次剂量) 在小鼠中有抗抑郁作用,但没有抗焦虑作用 [4]。 α-Spinasterol (0.001-10 mg/kg,i.g.,单次剂量) 显著减少 LPS 诱导的小鼠的炎症细胞浸润 [5]。 α-Spinasterol (0.001-1 mg/kg,i.p.,单次剂量) 可抑制小鼠白细胞和单个核细胞,ID50 为 0.006 (0.002-0.01) mg/kg 和 0.004 (0.002-0.007) mg/kg [5]。 α-Spinasterol (0.001-1 mg/kg,i.p.,单次剂量) 对小鼠有抗惊厥活性,且不影响小鼠的神经肌肉力量,不损害运动协调,不改变体温 [6]。
[1]. Seung I Jeong, et al. alpha-Spinasterol isolated from the root of Phytolacca americana and its pharmacological property on diabetic nephropathy. Planta Med. 2004 Aug;70(8):736-9.
[2]. Yang X, et al. A novel method for synthesis of α-spinasterol and its antibacterial activities in combination with ceftiofur. Fitoterapia. 2017 Jun;119:12-19.
[3]. Brusco I, et al. α-Spinasterol: a COX inhibitor and a transient receptor potential vanilloid 1 antagonist presents an antinociceptive effect in clinically relevant models of pain in mice. Br J Pharmacol. 2017 Dec;174(23):4247-4262.
[4]. Katarzyna Socała, et al. Evaluation of the antidepressant- and anxiolytic-like activity of α-spinasterol, a plant derivative with TRPV1 antagonistic effects, in mice. Behav Brain Res. 2016 Apr 15:303:19-25.
[5]. Fabio R M Borges, et al. Anti-inflammatory action of hydroalcoholic extract, dichloromethane fraction and steroid α-spinasterol from Polygala sabulosa in LPS-induced peritonitis in mice. J Ethnopharmacol. 2014;151(1):144-50.
[6]. Katarzyna Socała, et al. α-Spinasterol, a TRPV1 receptor antagonist, elevates the seizure threshold in three acute seizure tests in mice. Planta Med. 2004 Aug;70(8):736-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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