Escin IA 是从 Aesculus hippocastanum 分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM。Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 35 μM (HIV-1 protease) [1]
Escin IA 选择性地降低 LOXL2 mRNA 的表达,促进 E-cadherin mRNA 的表达,并阻止 MDA-MB-231 细胞和 TNF-α/TGF-β刺激的 MCF-7 细胞的 EMT 过程 [2]。
Escin IA 降低了 MDA-MB-231 细胞中的 LOXL2 水平,但对 MCF-7 细胞没有影响。当 MCF-7 细胞用 TNF-α/TGF-β 刺激、转染 LOXL2 或缺氧处理时,Escin IA 能够下调 MCF-7 细胞中 LOXL2 的水平。同时,Escin IA 抑制 LOXL2 转染或缺氧处理的 MCF-7 细胞中的 EMT 过程 [2]。
Escin IA 不会改变缺氧诱导的 MCF-7 细胞中 HIF-1α 的水平 [2]。
在 TNBC 异种移植小鼠中,Escin IA 抑制 MDA-MB-231 细胞的转移和 EMT 过程 [2]。
Wistar 大鼠静脉给药后,在 0.5 mg/kg 和 1.0 mg/kg 剂量下,Escin IA 的 Cmax 和 AUC 以剂量比例方式增加,而在 1.0 mg/kg 和 2.0 mg/kg 剂量下以超过剂量比例的方式增加。随着静脉注射剂量的增加,t1/2 显著延长 [3]。
[1]. Yang XW, et al. Anti-HIV-1 protease triterpenoid saponins from the seeds of Aesculus chinensis. J Nat Prod. 1999 Nov;62(11):1510-3.
[2]. Wang Y, et al. Escin Ia suppresses the metastasis of triple-negative breast cancer by inhibiting epithelial-mesenchymal transition via down-regulating LOXL2 expression. Oncotarget. 2016 Apr 26;7(17):23684-99.
[3]. Wu XJ, et al. Pharmacokinetics of escin Ia in rats after intravenous administration. J Ethnopharmacol. 2014 Oct 28;156:125-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.13%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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