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Escin IA
目录号 : SJ-MN0868 中文名称 : 七叶皂苷A 纯度:98.13%

Escin IA 是从 Aesculus hippocastanum 分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM。Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。

CAS No. :123748-68-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  720.00
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25 mg ¥  1810.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
123748-68-5
分子式
C55H86O24
分子量
1131.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Escin IA 是从 Aesculus hippocastanum 分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM。Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。

相关靶点
HIV Protease
作用通路
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤;感染
IC50 & Target

IC50: 35 μM (HIV-1 protease) [1]

体外研究 (In Vitro)

Escin IA 选择性地降低 LOXL2 mRNA 的表达,促进 E-cadherin mRNA 的表达,并阻止 MDA-MB-231 细胞和 TNF-α/TGF-β刺激的 MCF-7 细胞的 EMT 过程 [2]

Escin IA 降低了 MDA-MB-231 细胞中的 LOXL2 水平,但对 MCF-7 细胞没有影响。当 MCF-7 细胞用 TNF-α/TGF-β 刺激、转染 LOXL2 或缺氧处理时,Escin IA 能够下调 MCF-7 细胞中 LOXL2 的水平。同时,Escin IA 抑制 LOXL2 转染或缺氧处理的 MCF-7 细胞中的 EMT 过程 [2]

Escin IA 不会改变缺氧诱导的 MCF-7 细胞中 HIF-1α 的水平 [2]

体内研究 (In Vivo)

在 TNBC 异种移植小鼠中,Escin IA 抑制 MDA-MB-231 细胞的转移和 EMT 过程 [2]

Wistar 大鼠静脉给药后,在 0.5 mg/kg 和 1.0 mg/kg 剂量下,Escin IA 的 Cmax 和 AUC 以剂量比例方式增加,而在 1.0 mg/kg 和 2.0 mg/kg 剂量下以超过剂量比例的方式增加。随着静脉注射剂量的增加,t1/2 显著延长 [3]

参考文献

[1]. Yang XW, et al. Anti-HIV-1 protease triterpenoid saponins from the seeds of Aesculus chinensis. J Nat Prod. 1999 Nov;62(11):1510-3.

[2]. Wang Y, et al. Escin Ia suppresses the metastasis of triple-negative breast cancer by inhibiting epithelial-mesenchymal transition via down-regulating LOXL2 expression. Oncotarget. 2016 Apr 26;7(17):23684-99.

[3]. Wu XJ, et al. Pharmacokinetics of escin Ia in rats after intravenous administration. J Ethnopharmacol. 2014 Oct 28;156:125-9.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (88.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8840 mL 4.4199 mL 8.8397 mL
5 mM 0.1768 mL 0.8840 mL 1.7679 mL
10 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8840 mL
50 mM 0.0177 mL 0.0884 mL 0.1768 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.13%

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6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。