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Dronedarone
目录号 : SJ-MX2592 别名 : SR 33589; SR-33589; SR33589 中文名称 : 决奈达隆 纯度：99.92%

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括 Na+、K+、Ca2+ 电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

CAS No. :141626-36-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  820.00
100 mg ¥  1200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
141626-36-0
分子式
C31H44N2O5S
分子量
556.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括 Na+、K+、Ca2+ 电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
相关靶点
mAChR；Sodium Channel；Calcium Channel；Adrenergic Receptor；Cytochrome P450；Autophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion ChannelNeuronal Signaling；Endocrinology/Hormones；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

在使用人心房肌细胞的膜片钳实验中，Dronedarone 可有效阻断峰值钠电流，在 3 μM 时产生 97% 的阻滞 [1]。
在豚鼠心室肌细胞中，Dronedarone 抑制快速激活延迟整流钾电流 (IC50<3 μM)，缓慢激活延迟整流钾电流 (IC50=10 μM)，内向整流钾电流 (IC50>30 μM) 和 L 型钙电流 (IC50=0.18 μM) [1]。
Dronedarone对兔心房结细胞 (IC50=63 nM) 和豚鼠心房细胞的乙酰胆碱激活钾电流 (IK-Ach) 表现出强烈的抑制作用 (IC50=10 nM) [1]。
Dronedarone 对 IK-Ach 的阻断作用是胺碘酮的 100 倍 [1]。
Dronedarone 通过非竞争性结合 β- 发挥其抗肾上腺素能作用肾上腺素能受体 (IC50=1.8 μM) 和抑制激动剂诱导的腺苷酸环化酶活性增加 [1]。
Dronedarone (0.01-1 μM) 诱导离体豚鼠心脏冠状动脉灌注压的浓度依赖性降低，其作用与一氧化氮合酶途径无关，可能与其钙电流阻断有关 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Dronedarone (腹腔注射；25-100 mg/kg) 具有剂量依赖性抗惊厥作用，可提高小鼠电惊厥阈值 [2]。
参考文献

[1]. Patel C, et al. Dronedarone. Circulation. 2009 Aug 18;120(7):636-44.

[2]. Sawicka KM, et al. Influence of dronedarone (a class III antiarrhythmic drug) on the anticonvulsant potency of four classical antiepileptic drugs in the tonic-clonic seizure model in mice. J Neural Transm (Vienna). 2019 Feb;126(2):115-122.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (89.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7961 mL 8.9805 mL 17.9611 mL
5 mM 0.3592 mL 1.7961 mL 3.5922 mL
10 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7961 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3592 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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