Idebenone 是一种在体外和体内模型中均具有神经毒性保护作用的化合物,其存在两种不同的氧化状态:ubiquinol-derivative (reduced idebenone) 和 ubiquinone-derivative (oxidised idebenone) [1]。
Idebenone (oxidised form) 优先抑制环氧合酶与脂氧合酶的代谢 (脂氧合酶/环氧合酶的 IC50 比:3.22) [1]。
Idebenone (oxidised form) 的作用与 indomethacin 和 piroxicam 两种典型的抗炎药相似 [1]。
Idebenone (oxidised form) 抑制花生四烯酸总代谢、环氧合酶代谢、脂氧合酶代谢、脂氧合酶/环氧合酶的 IC50 分别为 16.65±3.48、14.44±2.99、 46.51±7.20 和 3.22 μM [1]。
Idebenone (1-10 μM;24-72 小时) 对 SHSY-5Y 细胞活力无影响 [2]。
Idebenone (25 μM 或更高浓度;24-72 小时) 显示 SHSY-5Y 细胞活力显著降低 [2]。
Idebenone (30 μM) 诱导 BAX 表达和 caspase-3 活性上调 [2]。