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Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 350.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 50 mg | ¥ 1435.00 | |
| 100 mg | ¥ 2230.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
65391-42-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H25ClN2O4
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| 分子量 |
344.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。 |
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| 相关靶点 |
Aminopeptidase；Bacterial；Antibiotic
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
CD13 [1][2][3][4] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。Bestatin 不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞中的分化阻滞。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化，降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用，并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强 [1]。 由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低，Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性，并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性，分别为对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7% [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bestatin (20 μM) 显著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达，与糖尿病载体处理的小鼠相比，显著抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。Bestatin 处理显著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达。玻璃体内贝他汀处理显著下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外，玻璃体内贝他汀处理显著抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达 [3]。 Bestatin (10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射) 在对 SRBC 的抗原增强体液反应之前进行处理会导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和 2-ME 抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加 (剂量为 0.1 mg/kg)。Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次，不改变药物对 PFC 数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (724.99 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL (72.50 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9000 mL | 14.4999 mL | 28.9998 mL | |
| 5 mM | 0.5800 mL | 2.9000 mL | 5.8000 mL | |
| 10 mM | 0.2900 mL | 1.4500 mL | 2.9000 mL | |
| 50 mM | 0.0580 mL | 0.2900 mL | 0.5800 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
