Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体 Nur77/NR4A1 激动剂,EC50 值为 0.278 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Nuclear Receptor Signaling
Cytosporone B 靶向 Nur77 的配体结合域,选择性地刺激 Nur77 的转激活活性。Cytosporone B 在共转染 GAL4- Nur77 或 GAL4- lbd 的细胞中诱导荧光素酶活性。Cytosporone B 对 Nur77 的 EC50 为 0.278 nM。Cytosporone B 在胃癌细胞 BGC-823 中表现出强烈的促凋亡活性。Cytosporone B 作用 48 小时后,63.5% 的细胞凋亡。Cytosporone B 对癌细胞有选择性作用。Cytosporone B 对人胃癌 BGC-823 细胞和人结肠癌 SW620 细胞的增殖抑制作用为 470%,但对人肺癌 H1299 细胞和人肝癌 HepG2 细胞的抑制作用较弱 [1]。
在野生型小鼠肝细胞中,Cytosporone B 可诱导报告基因的转录活性提高 5 倍。在野生型小鼠中,Cytosporone B 在前 30 分钟内使血糖水平从 3.2 mM 显著升高到 11.4 mM,此后血糖逐渐下降,在 300 分钟后达到初始水平 [1]。
[1]. Zhan Y, et al. Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77. Nat Chem Biol. 2008 Sep;4(9):548-56.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.96% 纯度: 98.34%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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