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Linaclotide
目录号 : SJ-BP0092A 中文名称 : 利那洛肽 纯度:99.55%

Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

CAS No. :851199-59-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  410.00
2 mg ¥  675.00
5 mg ¥  1015.00
10 mg ¥  1690.00
25 mg ¥  2860.00
50 mg ¥  4090.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
851199-59-2
分子式
C59H79N15O21S6
分子量
1526.74
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年  -20℃   1 年
生物活性

Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

相关靶点
Guanylate Cyclase
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Linaclotide 能够以浓度依赖性的方式抑制 [125I]-STa (热稳定毒素) 与野生型 (wt) 小鼠肠道黏膜膜的体外结合。相比之下,[125I]-STa 与 GC-C 基因敲除小鼠的这些膜的结合显著减少。在体外与空肠液共孵育 30 分钟后,Linaclotide 完全降解 [1]
Linaclotide 通过作用于肠腔膜上的 GC-C 受体,增加氯离子和碳酸氢根离子分泌到肠道内,并抑制钠离子的吸收,从而增加水分分泌到肠腔内,改善排便。该药物极少被吸收进入全身循环 [2]

体内研究 (In Vivo)

药代动力学分析显示 Linaclotide 的口服生物利用度极低 (0.10%)。在肠道分泌和传输模型中,Linaclotide 在野生型 (wt) 小鼠中表现出显著的药理学效应,但在 GC-C 基因敲除小鼠中则没有:在手术结扎的空肠环路中诱导液体分泌增加,伴随着 cGMP 水平的升高以及胃肠传输的加速 [1]
Linaclotide 显著增加慢性便秘患者的每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBMs),同时减轻腹痛 [2]

参考文献

[1]. Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5.

[2]. Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (65.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6550 mL 3.2750 mL 6.5499 mL
5 mM 0.1310 mL 0.6550 mL 1.3100 mL
10 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6550 mL
50 mM 0.0131 mL 0.0655 mL 0.1310 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.55%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。