Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Linaclotide 能够以浓度依赖性的方式抑制 [125I]-STa (热稳定毒素) 与野生型 (wt) 小鼠肠道黏膜膜的体外结合。相比之下,[125I]-STa 与 GC-C 基因敲除小鼠的这些膜的结合显著减少。在体外与空肠液共孵育 30 分钟后,Linaclotide 完全降解 [1]。 Linaclotide 通过作用于肠腔膜上的 GC-C 受体,增加氯离子和碳酸氢根离子分泌到肠道内,并抑制钠离子的吸收,从而增加水分分泌到肠腔内,改善排便。该药物极少被吸收进入全身循环 [2]。
药代动力学分析显示 Linaclotide 的口服生物利用度极低 (0.10%)。在肠道分泌和传输模型中,Linaclotide 在野生型 (wt) 小鼠中表现出显著的药理学效应,但在 GC-C 基因敲除小鼠中则没有:在手术结扎的空肠环路中诱导液体分泌增加,伴随着 cGMP 水平的升高以及胃肠传输的加速 [1]。 Linaclotide 显著增加慢性便秘患者的每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBMs),同时减轻腹痛 [2]。
[1]. Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5.
[2]. Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.55%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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