GO-203 TFA 一种针对上皮粘蛋白 (MUC1) 的优化小肽候选药物,具有抗肿瘤活性。 GO-203 TFA 与细胞表面的癌蛋白 MUC1 C 末端亚基相互作用,从而阻碍细胞间相互作用、信号传导和转移。GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。
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d-{Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Cys-Gln-Cys-Arg-Arg-Lys-Asn} (TFA salt)
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GO-203 TFA 一种针对上皮粘蛋白 (MUC1) 的优化小肽候选药物,具有抗肿瘤活性。 GO-203 TFA与细胞表面的癌蛋白 MUC1 C 末端亚基相互作用,从而阻碍细胞间相互作用、信号传导和转移。GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。
肿瘤
GO-203 通过抑制 MUC1-C 的同源二聚化来阻止其致瘤作用。过表达 MUC1 的 SKCO-1 和 Colo-205 结肠癌细胞用 GO-203 处理能下调 TIGAR 蛋白 [1]。
GO-203 在大肠癌细胞中能调节 AKT-S6K1-elF4A 信号,抑制 p-AKT [1]。
GO-203 的处理还可导致 ROS 的增加、线粒体跨膜电位损失 [1]。
在小鼠移植瘤模型中,GO-203 可有效地抑制 MUC1 阳性的大肠癌细胞的生长。GO-203 在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些恶性血液病中都具有抗瘤活性 [1]。
[1]. Ahmad R, et al. Targeting MUC1-C inhibits the AKT-S6K1-elF4A pathway regulating TIGAR translation in colorectal cancer. Mol Cancer. 2017, 16(1):33.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.73%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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