010E0ξ,0D07,0D03
Acoramidis
目录号 : SJ-MX8863 别名 : AG-10;AG 10;AG10 纯度:99.81%

Acoramidis (AG10) 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 TTR (transthyretin) 的稳定剂,对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。

CAS No. :1446711-81-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  685.00
1 mg ¥  1095.00
5 mg ¥  2530.00
10 mg ¥  3720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1446711-81-4
分子式
C15H17FN2O3
分子量
292.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Acoramidis (AG10) 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 TTR (transthyretin) 的稳定剂,对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。

相关靶点
Transthyretin (TTR)
作用通路
Neuronal Signaling
应用领域

代谢;内分泌

体外研究 (In Vitro)

Acoramidis (0.1-10 μM) 对 V122I-TTR 和 WT-TTR 的稳定性同样好,并且超过它们在全血清中对 WT 和突变型 TTR 的稳定性 [1]

Acoramidis 对药物发现中两种常见脱靶的抑制作用非常小,即钾离子通道 hERG (IC50>100 µM) 和一些细胞色素 P450 同工酶 (IC50>50 µM) (毒性低) [1]

Acoramidis 在 10~100 μM 之间以浓度依赖性方式刺激线粒体 QO2 [2]

体内研究 (In Vivo)

Acoramidis (50 mg/kg/d;口服灌胃;持续 28 天) 处理的 Wistar 大鼠血浆 Cmax 约为 40 μM,肝、胸腺、肾、脾、心、肺组织病理学检查未见明显病理改变 [1]

参考文献

[1]. Penchala SC, et al. AG10 inhibits amyloidogenesis and cellular toxicity of the familial amyloid cardiomyopathy-associated V122I transthyretin. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 11;110(24):9992-7.

[2]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (205.26 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4210 mL 17.1051 mL 34.2103 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4210 mL 6.8421 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7105 mL 3.4210 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。