Lactisole 是一种典型的甜味受体拮抗剂,靶向作用于 T1R3 亚基,T1R3 亚基是一种葡萄糖敏感受体,Lactisole 抑制葡萄糖诱导的小鼠胰岛素分泌。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
代谢
IC50:4 mM (T1R3) [1]
Lactisole (3-10 mM;48 小时) 可以抑制 Acesulfame-K、Sucralose 和 Glycyrrhizin 诱导的小鼠胰腺 β 细胞 MIN6 中的胰岛素分泌 (IC50~4 mM) [1]。 Lactisole (5 mM;48 小时) 可减弱由 Sucralos 和 Acesulfame-K 引起的细胞质 Ca2+ 浓度升高 ([Ca2+]c),而不影响细胞内 cAMP 浓度升高 ([cAMP]c) [1]。
在胃肠道中发现甜味受体对控制食物摄入和葡萄糖稳态具有重要意义。Lactisole 可以抑制甜味受体 T1R2 / T1R3。Lactisole 诱导 GLP-1 和 PYY 分泌显著减少,但对人胃内和十二指肠内葡萄糖刺激部位的 CCK 分泌没有影响 [2]。
[1]. Hamano K, et al. Lactisole inhibits the glucose-sensing receptor T1R3 expressed in mouse pancreatic β-cells. J Endocrinol. 2015 Jul;226(1):57-66.
[2]. Gerspach AC, et al. The role of the gut sweet taste receptor in regulating GLP-1, PYY, and CCK release in humans. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2011 Aug;301(2):E317-25.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.84%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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