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Pepstatin
目录号 : SJ-BP0041 别名 : Pepstatin A 中文名称 : 胃酶抑素;抑肽素;胃蛋白酶抑制剂;胃酶抑素A 热销产品 纯度:99.78%

Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。Pepstatin 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬 (autophagy)。

CAS No. :26305-03-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  350.00
25 mg ¥  610.00
50 mg ¥  1185.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
26305-03-3
分子式
C34H63N5O9
分子量
685.89
Sequence

IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH

Sequence Shortening

IsoVeryl-VV-Sta-A-Sta-OH

储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。Pepstatin 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬 (autophagy)。

相关靶点
HIV Protease;Autophagy
作用通路
Anti-infection;Autophagy
产品类别

多肽

应用领域
感染;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50  Hemoglobin-pepsin [1] 4.5 nM IC50 Hemoglobin-acid protease [1] 260 nM
IC50 Hemoglobin-proctase [1] 6.2 nM IC50 Casein-proctase [1] 290 nM
IC50 Casein-pepsin [1] 150 nM IC50 Casein-acid protease [1] 520 nM
体外研究 (In Vitro)

Pepstatin A 对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质, cathepsins D 和 cathepsins E 表现出有效的抑制作用。在 HIV 感染的 H9 细胞中,Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM;48 小时) 抑制部分细胞内 HIV gag 蛋白质的合成,而对 HIV 感染的细胞没有显著毒性 [2]

Pepstatin A 通过阻断 ERK 信号并抑制 NFATc1 的表达抑制破骨细胞的增殖 [3]

体内研究 (In Vivo)

Pepstatin 毒性极低,小鼠、大鼠、家兔和狗经口服的 LD50 分别为 1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg 和 450 mg/kg,所有物种经口服的 LD50 均大于 2000 mg/kg [1]

Pepstatin (0.5-50 mg/kg;p.o.) 可抑制结扎的 Shay 大鼠幽门溃疡 [1]

参考文献

[1]. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62. 

[2]. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6. 

[3]. Yoshida H, et al. Pepstatin A, an aspartic proteinase inhibitor, suppresses RANKL-induced osteoclast differentiation. J Biochem. 2006, 139(3), 583-590.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (72.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4580 mL 7.2898 mL 14.5796 mL
5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9159 mL
10 mM 0.1458 mL 0.7290 mL 1.4580 mL
50 mM 0.0292 mL 0.1458 mL 0.2916 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.78%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。