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Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 ＜0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523；VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315.00 | |
| 5 mg | ¥ 770.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 3835.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
869886-67-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H22Cl2N4O2
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| 分子量 |
433.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 ＜0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523；VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ERK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.3 nM (ERK2；at KM ATP (60 μM)) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
联合 Ulixertinib (BVD-523；1、2、3 μM；48 小时) 和 VS-5584 治疗可显著诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3，MIAPaCa-2 和 CFPAC-1 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在药代动力学研究中，发现该测定的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (198.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3077 mL | 11.5386 mL | 23.0771 mL | |
| 5 mM | 0.4615 mL | 2.3077 mL | 4.6154 mL | |
| 10 mM | 0.2308 mL | 1.1539 mL | 2.3077 mL | |
| 50 mM | 0.0462 mL | 0.2308 mL | 0.4615 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
