T-5224 是一种新型的非肽类、选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响 c-Fos 蛋白家族成员本身的水平。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 755.00 | |
| 10 mg | ¥ 1185.00 | |
| 50 mg | ¥ 2920.00 | |
| 100 mg | ¥ 4555.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 720.00 |
| Cas No. |
530141-72-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H27NO8
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| 分子量 |
517.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
T-5224 是一种新型的非肽类、选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响 c-Fos蛋白家族成员本身的水平。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。 |
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| 相关靶点 |
MMP；AP-1
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症 |
| IC50 & Target |
c-Fos/activator protein (AP)-1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
T-5224 抑制活化 T 细胞核因子 (NFAT) 的表达和 NF-κB 受体活化子配体 (RANKL) 诱导的巨噬细胞-破骨细胞前体 RAW264.7 细胞的破骨细胞生成。在 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 细胞中，T-5224 还可以抑制介质 (MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α) 的产生，IC50 值约为 10 μM [2]。 T- 5224 (0-80 μM) 以剂量依赖性方式显著抑制 HSC-3-M3 细胞的侵袭、迁移和 MMP 活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内药代动力学分析中，T-5224 的 ED50 值约为 1-10 mg/kg，Cmax 值为 0.03-0.5 μM [2]。 腹腔内注射 LPS 后给予 T-5224 (300 mg/kg；口服) 可显著防止血清中 TNFα、HMGB1、ALT/AST 水平以及肝组织中 MIP-1α 和 MCP-1 水平的急性升高 , 并降低致死率 (27%) [4]。 在大鼠和猴肝微粒体中观察到 G2 作为 T-5224 的主要代谢物，表明 G2 不是人类特异性代谢物 [5]。 T-5224 (300 mg/kg；口服) 抑制 C57BL/6 小鼠中 TNF-α 和其他下游效应物的产生 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (193.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9323 mL | 9.6613 mL | 19.3226 mL | |
| 5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8645 mL | |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9323 mL | |
| 50 mM | 0.0386 mL | 0.1932 mL | 0.3865 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
