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Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂，IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib 对 MEK1 的选择性比对 MEK2 高 100 倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡 (apoptosis)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 395.00 | |
| 5 mg | ¥ 765.00 | |
| 10 mg | ¥ 945.00 | |
| 50 mg | ¥ 3050.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
934660-93-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H21F3IN3O2
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| 分子量 |
531.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂，IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib 对 MEK1 的选择性比对 MEK2 高 100 倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 4.2 nM (MEK1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cobimetinib (GDC-0973) 对 888MEL 和 A2058 细胞的 EC50 值分别为 0.2 μM、10 μM。Cobimetinib 对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对 BRAF 或 KRAS 突变型癌细胞系 [1]。 GDC-0973 和 vemurafenib 联合给药显著增加所有 BRAFV600E 系中细胞膜上减少的 GLUT-1 水平 [2]。 线粒体 OXPHOS 可抑制由 cobimetinib (100 nM) 在黑色素瘤中诱导的细胞死亡，并在 A375 细胞中激活 MAPK [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 NCI-H2122 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中，高达 5 mg/kg 的 Cobimetinib (GDC-0973) 治疗导致中度 TGI，10 mg/kg 时接近肿瘤停滞 [1]。 在负荷 BRAFV600E 和 KRAS 突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg；口服) 产生抗肿瘤作用，结合 GDC-0973 和 GDC-0941 能够提高疗效 [1]。 在负荷耐药的 A375 异种移植物小鼠体内，GDC-0973 与 GDC-0941 结合诱导己糖激酶 II，c-RAF，Ksr 和 p-MEK 蛋白质的水平减少 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (188.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8821 mL | 9.4107 mL | 18.8214 mL | |
| 5 mM | 0.3764 mL | 1.8821 mL | 3.7643 mL | |
| 10 mM | 0.1882 mL | 0.9411 mL | 1.8821 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1882 mL | 0.3764 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
