Merimepodib (VX-497; MMPD) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HBV;HCV
Anti-infection
Merimepodib (VX-497) 对淋巴和角质形成细胞具有抗增殖作用。VX-497 在细胞内的抗增殖作用在其去除后 48 小时内逆转 [1]。
Merimepodib (VX-497) 对包括 HSV-1、副流感-3 病毒、BVDV、VEEV 和登革热病毒在内的病毒具有中等抗病毒活性,IC50 范围为 6 至 19 μM。 VX-497 的效力提高 100 倍,IC50 为 380 nM,相应的 CC50 为 5.2 μM,治疗指数为 14。通过添加鸟苷,VX-497 在 HepG2.2.2.15 细胞中的抗病毒活性被逆转三倍 [2]。
口服施用 Merimepodib (VX-497) 以剂量依赖性方式抑制原代 IgM 抗体应答,小鼠中 ED50 值为约 30-35 mg/kg。在这种免疫激活模型中,观察到每日单剂量 Merimepodib (VX-497) 与每日两次给药一样有效 [1]。
GVHD 在载体治疗的同种异体移植 F1 小鼠中发展,而用 Merimepodib (VX-497) 治疗显著改善了该疾病的所有表现。在 Merimepodib (VX-497) 处理的小鼠中,同种异体移植动物脾脏重量增加 2.9 倍,减少 1.6 倍。在载体组中血清 IFN-γ 水平增加 54 倍,而在 Merimepodib (VX-497) 处理的动物中增加 7.4 倍 [3]。
[1]. Jain J, et al. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37.
[2]. Markland W, et al. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66.
[3]. Decker CJ, et al. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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