如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白 (kinesin spindle protein，KSP) 小分子抑制剂，无细胞试验中 Kiapp 为 1.7 nM，可诱导细胞有丝分裂期 (M 期) 停止，然后在细胞周期的 M 期 (通过有丝分裂突变) 或 G1 期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 600.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1860.00 | |
| 50 mg | ¥ 3020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
336113-53-2
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H33ClN4O2
|
||||||
| 分子量 |
517.06
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
||||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白 (kinesin spindle protein，KSP) 小分子抑制剂，无细胞试验中 Kiapp 为 1.7 nM，可诱导细胞有丝分裂期 (M 期) 停止，然后在细胞周期的 M 期 (通过有丝分裂突变) 或 G1 期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Kinesin；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
Kiapp: 1.7 nM (KSP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ispinesib 是一种有效的，高度特异性的 KSP 抑制剂，Kiapp 为 1.7 nM [1]。 Ispinesib (150 nM) 抑制 BT-474 和 MDA-MB-468 细胞系，GI50 分别为 45 和 19 nM [2]。 Ispinesib (SB715992，15 和 30 nM) 抑制 PC-3 前列腺癌细胞增殖 48.65％ 和 52.16％，诱导前列腺癌细胞凋亡分别为 1094.88％ 和 1516.70％。 Ispinesib 调节负责细胞凋亡和细胞周期停滞的基因，并下调负责细胞增殖和存活的基因。金雀异黄素可以增强 Ispinesib 的抗增殖和促凋亡活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ispinesib (SCID；8 mg/kg；裸鼠；10 mg/kg；q4d × 3) 通过腹腔注射，每 4 天重复一次，重复 3 次，可降低携带 ER 阳性 (MCF7)，HER2 阳性 (KPL4，HCC1954 和 BT-474) 和三阴性 (MDA-MB-468) 乳腺癌细胞肿瘤异种移植物的小鼠的肿瘤体积 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
103 mg/mL (199.20 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9340 mL | 9.6701 mL | 19.3401 mL | |
| 5 mM | 0.3868 mL | 1.9340 mL | 3.8680 mL | |
| 10 mM | 0.1934 mL | 0.9670 mL | 1.9340 mL | |
| 50 mM | 0.0387 mL | 0.1934 mL | 0.3868 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
