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Takinib
目录号 : SJ-MX0523 别名 : EDHS-206; EDHS 206; EDHS206 纯度：99.51%

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。

CAS No. :1111556-37-6
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1111556-37-6
分子式
C18H18N4O2
分子量
322.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。
相关靶点

MAP3K；Apoptosis
作用通路

MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域
肿瘤；感染；免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
TAK1 [1] IRAK4 [1] IRAK1 [1]
9.5 nM 120 nM 390 nM
体外研究 (In Vitro)

Takinib (10-10000 nM；24 小时) 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 TNF-α 刺激后的细胞凋亡 [1]。

Takinib (10 μM；0-1 小时) 降低 IKK 和 p65 的磷酸化 [1] 。

Takinib 是开发用于疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点 [2]。

Takinib (2 小时；0.1-20 µM；人 RASFs) 诱导 IL-1β 处理 (10 ng/mL；30 分钟) RASFs 中 TAK1 Thr184/187、STAT3 Tyr705 和 STAT3 Ser727 的磷酸化 [3] 。
体内研究 (In Vivo)

Takinib (50 mg/kg；腹腔内；每天从第 18-36 天) 降低 II 型胶原诱导的关节炎 (CIA) 类风湿性关节炎小鼠模型的临床评分 [3]。

Takinib (50 mg/kg；口服管饲法；每天至 17 天) 减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长 [4]。
参考文献

[1]. Totzke J, et al. Takinib, a Selective TAK1 Inhibitor, Broadens the Therapeutic Efficacy of TNF-α Inhibition for Cancer and Autoimmune Disease. Cell Chem Biol. 2017 Aug 17;24(8):1029-1039.

[2]. Raphemot R, et al. Plasmodium PK9 Inhibitors Promote Growth of Liver-Stage Parasites. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):411-419.e7.

[3]. Panipinto PM, et.al. Takinib Inhibits Inflammation in Human Rheumatoid Arthritis Synovial Fibroblasts by Targeting the Janus Kinase-Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (JAK/STAT3) Pathway. Int J Mol Sci. 2021;22(22):12580. Published 2021 Nov 22.

[4]. Song Z,et.al. Essential role of the linear ubiquitin chain assembly complex and TAK1 kinase in A20 mutant Hodgkin lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Nov 17;117(46):28980-28991.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (93.06 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1021 mL 15.5106 mL 31.0212 mL
5 mM 0.6204 mL 3.1021 mL 6.2042 mL
10 mM 0.3102 mL 1.5511 mL 3.1021 mL
50 mM 0.0620 mL 0.3102 mL 0.6204 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
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计算 重置
The dilution calculator equation
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