Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。
| Cas No. |
1111556-37-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H18N4O2
|
|||||
| 分子量 |
322.36
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MAP3K；Apoptosis |
|||||||||
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis |
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Takinib (10-10000 nM；24 小时) 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 TNF-α 刺激后的细胞凋亡 [1]。 Takinib (10 μM；0-1 小时) 降低 IKK 和 p65 的磷酸化 [1] 。 Takinib 是开发用于疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点 [2]。 Takinib (2 小时；0.1-20 µM；人 RASFs) 诱导 IL-1β 处理 (10 ng/mL；30 分钟) RASFs 中 TAK1 Thr184/187、STAT3 Tyr705 和 STAT3 Ser727 的磷酸化 [3] 。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Takinib (50 mg/kg；腹腔内；每天从第 18-36 天) 降低 II 型胶原诱导的关节炎 (CIA) 类风湿性关节炎小鼠模型的临床评分 [3]。 Takinib (50 mg/kg；口服管饲法；每天至 17 天) 减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长 [4]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (93.06 mM) 50℃
水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1021 mL | 15.5106 mL | 31.0212 mL | |
| 5 mM | 0.6204 mL | 3.1021 mL | 6.2042 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5511 mL | 3.1021 mL | |
| 50 mM | 0.0620 mL | 0.3102 mL | 0.6204 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
