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Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 860.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2460.00 | |
| 50 mg | ¥ 3560.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1513857-77-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H27F2N5O4
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| 分子量 |
487.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR |
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外细胞研究中，表达 FGFR2-CLIP1 融合的细胞对 Pemigatinib 敏感 (IC50 值为 10.16 nM)，而含有 N549H 突变的细胞对 Pemigatinib 有抗性 (IC50 值为 1527.57 nM) [2]。 Pemigatinib 通过激活 FGFR 扩增和融合而导致癌细胞系中的 FGFR1-3 磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，从而导致 FGFR4 的合成激活 FGFR 信号。组成性 FGFR 信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活 [3]。 Pemigatinib 是转运蛋白的底物：Pemigatinib 是 P-gp 和 BCRP 的底物。在临床相关浓度下，预期 P-gp 或 BCRP 抑制剂不会影响 pemigatinib 的暴露 [3]。 Pemigatinib 对转运蛋白的影响：Pemigatinib 是 P-gp，OCT2 和 MATE1 的抑制剂。Pemigatinib 可通过减少肌酐的肾小管分泌来增加血清肌酐。这可能是由于肾脏转运蛋白 OCT2 和 MATE1 的抑制而发生的，并且可能不会影响肾小球功能 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pemigatinib 在具有 FGFR1，FGFR2 或 FGFR3 改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构性 FGFR 激活，包括胆管癌的患者异种移植模型表达的源自肿瘤的 FGFR2-Transformer-2 beta 同源物 (TRA2b) 融合蛋白 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (51.28 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0513 mL | 10.2564 mL | 20.5128 mL | |
| 5 mM | 0.4103 mL | 2.0513 mL | 4.1026 mL | |
| 10 mM | 0.2051 mL | 1.0256 mL | 2.0513 mL | |
| 50 mM | 0.0410 mL | 0.2051 mL | 0.4103 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
