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Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride
目录号 : SJ-MX0320 别名 : JNJ26481585 dihydrochloride; JNJ 26481585 dihydrochloride; Quisinostat dihydrochloride 纯度：98.08%

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

CAS No. :875320-31-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  450.00
5 mg ¥  845.00
10 mg ¥  1260.00
50 mg ¥  3025.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
875320-31-3
分子式
C21H28Cl2N6O2
分子量
467.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
相关靶点

HDAC；Apoptosis；Autophagy
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 HDAC1 [1] Cell-free assay 0.11 nM
IC50 HDAC2 [1] Cell-free assay 0.33 nM
IC50 HDAC11 [1] Cell-free assay 0.37 nM
IC50 HDAC10 [1] Cell-free assay 0.46 nM
IC50 HDAC5 [1] Cell-free assay 3.69 nM
IC50 HDAC8 [1] Cell-free assay 4.26 nM
IC50 HDAC3 [1] Cell-free assay 4.86 nM
IC50 HDAC9 [1] Cell-free assay 32.1 nM
IC50 HDAC6 [1] Cell-free assay 76.8 nM
IC50 HDAC7 [1] Cell-free assay 119 nM
体外研究 (In Vitro)

JNJ-26481585 有效抑制一组重组 HDAC 酶，最有效抑制 HDAC1，IC50 为 0.11 nM，另外抑制其他家族成员如 HDAC2，4，10 和 11 时效果稍微低点，IC50 分别为 0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM，比作用于 HDAC 3，5，8 和 9 选择性强 30 倍，对 HDAC6 和 7 作用效果最弱 [1]。

JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系，如肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌，和卵巢癌细胞系，IC50 为 3.1 到  246 nM，具有广谱抗增殖活性，作用于多种人类癌细胞系时，JNJ-26481585 效果比 Vorinostat，R306465，Panobinostat，CRA-24781 和 Mocetinostat 好 [1] 。

最新研究显示 JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽 Mcl-1 及诱导 Hsp72 产生而促进骨髓癌细胞死亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

JNJ-26481585 按最大耐受剂量 (10 mg/kg；腹腔注射及 40 mg/kg；口服处理) 作用于对 HDAC1 敏感的 A2780 卵巢癌模型 3 天，导致产生 HDAC1- 调节的荧光， 可测的抑制肿瘤生长效果。而且， 与 5-fluorouracil/Leucovorin 相比，JNJ-26481585 更有效抑制 C170HM2 大肠癌肝转移 [1]。

JNJ-26481585 在体内诱导肿瘤组织中的连续 H3 乙酰化 [1]。

JNJ-26481585 (10 mg/kg；每天一次；i.p.；持续 14 天) 强烈抑制大型预先建立的 HCT116 结肠异种移植物的生长 [1]。
参考文献

[1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51. 

[2]. Stühmer T, et al. Preclinical anti-myeloma activity of the novel HDAC-inhibitor JNJ-26481585. Br J Haematol 2010, 149(4), 529-536.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (169.02 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1395 mL 10.6977 mL 21.3954 mL
5 mM 0.4279 mL 2.1395 mL 4.2791 mL
10 mM 0.2140 mL 1.0698 mL 2.1395 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4279 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.08%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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