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Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种有效的、特异的不可逆性型 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，对其他激酶如 ITK、JAK3 和 EGFR 仅具有微弱的脱靶抑制效应。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 730.00 | |
| 5 mg | ¥ 1200.00 | |
| 10 mg | ¥ 2170.00 | |
| 25 mg | ¥ 3625.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1691249-45-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H29N5O3
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| 分子量 |
471.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种有效的、特异的不可逆性型 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，对其他激酶如 ITK、JAK3 和 EGFR 仅具有微弱的脱靶抑制效应。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
BTK [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生物化学和细胞分析中，Zanubrutinib 显示出纳摩尔 BTK 抑制活性 [1]。 在几个 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 对包括 ITK 在内的一组激酶显示出更为有限的非靶向活性 [1]。 在生化和细胞实验中，Zanubrutinib (BGB-3111) 对 BTK 的选择性比 ibrutinib 对 BTK 选择性高 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Zanubrutinib (BGB-3111) 通过小鼠尾静脉注射对皮下或全身移植的 REC-1 MCL 异种移植物诱导产生剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组 [1]。 在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 还表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的 14 天毒性研究初步表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，并且当剂量高达 250 mg/kg/天时仍未达到最大耐受剂量 (MTD) [1]。 在小鼠 BTK 占有率实验测定中，BGB-3111 可浓度依赖性地占据 BTK，其在靶器官中对 BTK 的结合是 ibrutinib 的 3 倍以上 [1]。 临床前动物实验中，BGB-311 具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比 ibrutinib 更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (199.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1207 mL | 10.6033 mL | 21.2067 mL | |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1207 mL | 4.2413 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0603 mL | 2.1207 mL | |
| 50 mM | 0.0424 mL | 0.2121 mL | 0.4241 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
