iCRT3 是一种细胞可渗透的、恶唑衍生物,可作为 Wnt 和 β-catenin 应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Wnt/β-catenin;Apoptosis
Stem Cell/Wnt;Apoptosis
Wnt [1]
iCRT3 是 Wnt 和 β-catenin 反应性转录的抑制剂。 iCRT3 显著降低了 TOP Flash 活性并降低了 NTSR1 的水平。Neurotensin (NTS) 和 Wnt3a 的抗凋亡作用可在很大程度上被 iCRT3 消除 [1]。
与 DMSO 对照相比,用 iCRT3 长期维持的细胞显示经典多能性基因的表达增强,而分化标志物和 T 细胞因子(TCF) 靶基因的表达降低 [2]。
使用 12.5、25、50 和 75 μM 剂量的 iCRT3 治疗可将 TNF-α 水平分别降低 14.7%、18.5%、44.9% 和 61.3%。 与载体相比,使用 iCRT3 治疗,IκB 水平以剂量依赖性方式增加 [3]。
iCRT3 治疗显著延缓了肿瘤的生长速度。 iCRT3 的肿瘤抑制作用一贯伴随着 Ki67 指数的降低,Ki67 指数是一种增殖标志物 [1]。
10 mg/kg iCRT3 治疗组的 IL-6 水平比载体组低 82.9%。 IL-1β 水平在假手术组检测不到,但在脓毒症小鼠中达到 371 pg/mL,并且分别使用 5 和 10 mg/kg 的 iCRT3 后下降了 30.2% 和 53.2%。 使用 5 和 10 mg/kg 剂量的 iCRT3 治疗,这些脓毒症小鼠的 AST 水平分别比载体治疗小鼠低 15.4% 和 44.2%。 与载体组相比,用 10 mg/kg iCRT3 治疗后,肺形态得到改善,微观恶化显著减少。 与载体组相比,iCRT3 处理的小鼠肺组织中凋亡细胞的数量显著减少了 92.7% [3]。
[1]. Xiao H, et al. A Novel Positive Feedback Loop Between NTSR1 and Wnt/β-Catenin Contributes to Tumor Growth of Glioblastoma. Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 24;43(5):2133-2142.
[2]. Chatterjee SS, et al. Inhibition of β-catenin-TCF1 interaction delays differentiation of mouse embryonic stem cells. J Cell Biol. 2015 Oct 12;211(1):39-51.
[3]. Sharma A, et al. Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wnt/β-catenin signaling. doi: 10.1038/s41598-017-08711-6.
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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