如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010301,010G0801,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Copanlisib (BAY 80-6946)
目录号 : SJ-MX0151 别名 : BAY-80-6946; BAY80-6946 中文名称 : 库潘尼西 纯度：98.34%

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。

CAS No. :1032568-63-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  530.00
5 mg ¥  855.00
10 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  3665.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1032568-63-0
分子式
C23H28N8O4
分子量
480.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。
相关靶点

PI3K；Apoptosis
作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PI3Kα [1] PI3Kβ [1] PI3Kδ [1] PI3Kγ [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.5 nM 0.7 nM 3.7 nM 6.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Copanlisib (BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞) 治疗可诱导对 Lapatinib 和 Trastuzumab 耐药的肿瘤细胞系亚群发生凋亡 [1]。

Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞) 治疗显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化 [1]。

Copanlisib 在一组人类肿瘤细胞系中有效抑制细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC50 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC50 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和 HER2 阴性细胞中的活性大约低 40 倍 [1]。

Copanlisib 是 PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Copanlisib 抑制 HuCCT-1 (KRASG12D) 和 EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50 分别为 147  nM 和 137 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Copanlisib (BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天、每三天一次；持续 60 天；裸鼠) 治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性 [1]。

Copanlisib 耐受性良好，MTD (最大耐受剂量) 为 0.8 mg/kg。PK (药代动力学) 研究结果支持每周给药。按 MTD 处理，在第一个 24 小时期间出现 2/3 级高血糖 [1]。
参考文献

[1]. Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.

[2]. Elster N, et al. A preclinical evaluation of the PI3K alpha/delta dominant inhibitor BAY 80-6946 in HER2-positive breast cancer models with acquired resistance to the HER2-targeted therapies trastuzumab and lapatinib. Breast Cancer Res Treat. 2015, 149(2), 373-383.

溶解度数据

体外 (25°C） Others
5% TFA：6 mg/mL (12.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0811 mL 10.4054 mL 20.8108 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0811 mL 4.1622 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0811 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网